| 公開(公告)號(hào) | CN1163504C |
| 公開(公告)日 | 2004.08.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99811970.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.04.15 |
| 專利名稱 | 制備與樹脂結(jié)合的環(huán)狀肽的方法 |
| 主分類號(hào) | C07K1/04 |
| 分類號(hào) | C07K1/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.4.15 US 60/081,897 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿溫蒂斯藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·W·斯萊迪斯基;J·J·曼西爾 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | 2004.08.25 |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US1999/008435 1999.4.15 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.10.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備下式肽的方法其中J、L和M是直鏈肽片段，且K2是環(huán)狀肽片段；該方法包括如下步驟：(1)通過向樹脂上順次連接適宜保護(hù)的氨基酸殘基制備M-_，制得：M-_ III其中_是適宜的肽合成樹脂，M是肽片段；(2)通過常規(guī)的肽合成分別制備式IV的N-末端保護(hù)的環(huán)狀肽其中P是適宜的胺保護(hù)基，(3)將肽III與肽IV偶聯(lián)得到式V的肽(4)(a)以式VI的單個(gè)肽的形式制備肽片段J和L然后將保護(hù)基從肽V的N-端移去，將肽VI與肽V的去保護(hù)衍生物偶聯(lián)得到式VII的肽或者，(b)將保護(hù)基從肽V的N-端移去，向式V的去保護(hù)衍生物順次加入肽J和L的保護(hù)了的單個(gè)氨基酸單元，其中，在各個(gè)添加之間采用適當(dāng)?shù)娜ケＷo(hù)方法，或者，(c)以肽片段的形式單獨(dú)制備肽J和L，并將這些肽片段偶聯(lián)到從式V的肽開始的正在延伸的肽上；(5)從樹脂上切割所得的肽，將肽去保護(hù)并從反應(yīng)液中回收。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以片段為基礎(chǔ)固相合成與樹脂結(jié)合的環(huán)狀肽甲狀旁腺激素類似物和甲狀旁腺激素相關(guān)蛋白類似物的方法，所述類似物含有至少一個(gè)在兩個(gè)不相鄰的氨基酸殘基側(cè)鏈之間的橋，本發(fā)明還涉及該方法所用的肽片段。 |
| 國(guó)際公布 | WO1999/052933 英 1999.10.21 |
