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膽酸衍生物修飾的胰島素及其制備方法

公開(公告)號 CN1528788A  
公開(公告)日 2004.09.15  
申請(專利)號 CN200310111243.4  
申請日期 2003.10.17  
專利名稱 膽酸衍生物修飾的胰島素及其制備方法  
主分類號 C07K14/62  
分類號 C07K14/62;A61K38/28;A61P3/10  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 華中科技大學  
發(fā)明(設計)人 黃濤;黃開勛;徐輝碧  
地址 430074湖北省武漢市洪山區(qū)珞喻路1037號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 華中科技大學專利中心  
代理人 紀元;曹葆青  
國省代碼 湖北;42  
主權項 一種化學修飾的胰島素,其化合物通式為:DHch-CO-Ins,式中DHch-CO-為去氫膽酸;,其結構式如下:Ins為胰島素。  
摘要 一種可以用于治療糖尿病的口服藥物——膽酸衍生物修飾的胰島素及其制備方法。這類膽酸衍生物作為化學修飾基團不僅可以保護胰島素易受胰蛋白酶進攻的位點,而且可增強胰島素的脂溶性,促進胰島素的吸收。合成方法是將膽酸衍生物共價結合到胰島素的特定部位得到胰島素類似物DHch-CO-Ins或(RCO)3-ch-CO-Ins。動物實驗證明,與胰島素相比,所得修飾胰島素不僅保持降糖活性,而且抵抗胰蛋白酶降解作用的能力明顯提高。  
國際公布  
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