| 公開(公告)號(hào) | CN1531544A |
| 公開(公告)日 | 2004.09.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02811766.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.06.11 |
| 專利名稱 | 氟米松及其17-羧基雄甾烯類似物的制備 |
| 主分類號(hào) | C07J5/00 |
| 分類號(hào) | C07J5/00;C07J3/00;C07J71/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.12 PT 102.628 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 好利安有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伊萬·維拉什;齊塔·門德斯 |
| 地址 | 中國(guó)香港 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2002/002644 2002.6.11 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.12.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國(guó)省代碼 | 香港;HK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 氟米松(6a，9a-二氟-11β，17a，21-三羥基-16a-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮)、氟米松21-乙酸酯或其下式的17-羧基雄甾烯類似物的制備方法：所述方法包括：(a)使式(II)的化合物與苯甲酰氯反應(yīng)，形成式(IIIa)的3-烯醇酯：(b)使苯甲酸烯醇酯(IIIa)與親電子氟化劑反應(yīng)，在6a-位引入氟，形成式(IIIb)的化合物：(c)將式(IIIb)的化合物在C3脫保護(hù)，形成式(IV)的化合物：(d)通過使化合物IV與氫氟酸反應(yīng)而將其9，11-環(huán)氧基氟化，得到氟米松21-乙酸酯；以及任選地(e)在有或沒有氧化劑存在下，水解氟米松21-乙酸酯，分別得到式(I)的化合物或氟米松。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及氟米松(6a，9a-二氟-11β，17a，21-三羥基-16a-甲基-孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮)、氟米松21-乙酸酯或其17-羧基雄甾烯類似物的制備方法，所述方法包括使式(IIIa)的化合物與親電子氟化劑反應(yīng)。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/100878 英 2002.12.19 |
