| 公開(公告)號(hào) | CN1593649A |
| 公開(公告)日 | 2005.03.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410020969.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.13 |
| 專利名稱 | 一種胰島素口服制劑的制備方法 |
| 主分類號(hào) | A61K38/28 |
| 分類號(hào) | A61K38/28;A61K9/00;A61P3/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 于曉玲 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 于曉玲 |
| 地址 | 121000遼寧省錦州市錦州醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院高級(jí)醫(yī)療服務(wù)中心、人民街5段2號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 錦州恒大專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王子平 |
| 國(guó)省代碼 | 遼寧;21 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種生物利用度高，符合餐后血糖變化規(guī)律的胰島素口服制劑的制備方法；其特征在于，按如下步驟制備：(1)將丙烯酸樹脂III溶解在無水乙醇溶液中制成溶液A；其中丙烯酸樹脂III的含量為30-50mg/ml；(2)將胰島素在攪拌狀態(tài)下緩慢加入溶液A中制成溶液B，其中胰島素含量為15-20u/ml；(3)將�；�膽酸鈉溶解在液體石蠟中，每毫升液體石蠟，放入�；悄懰徕c20-50mg，充分溶解后所得的混合液在攪拌狀態(tài)下緩慢加入溶液B中，使之充分分散在溶液B中制成溶液C；其中�；悄懰徕c含量為3-6mg/ml，液體石蠟含量為0.1-0.2mg/ml；(4)將明膠溶解在蒸餾水中，每毫升蒸餾水放入明膠5-20mg，充分溶解后所得的混合液在攪拌狀態(tài)下緩慢加入溶液C中，制成第一次包封的胰島素微球稱為溶液D；其中明膠含量為1-4mg/ml，蒸餾水含量為0.5-1ml/ml；(5)取與溶液C中等量的液體石蠟在攪拌狀態(tài)下緩慢加入溶液D中，制成溶液E，其中液體石蠟含量為0.2-0.4ml/ml；(6)將乙酰水楊酸溶解在蒸餾水中，每毫升蒸餾水放入乙酰水楊酸5-20mg，充分溶解后形成混合液；再取與步驟(4)等量的明膠與蒸餾水的混合液加入乙酰水楊酸與蒸餾水的混合溶液中，充分溶解后緩慢加入到另取一份溶液A中，充分溶解后在攪拌狀態(tài)下緩慢加入溶液E中，最后制成第二次包封的胰島素微球溶液；其中明膠含量為2-5mg/ml，乙酰水楊酸含量為2-5mg/ml，蒸餾水含量為0.1-0.3ml/ml，胰島素含量為10-15u/ml；上述制備過程中，攪拌速度為500-1500轉(zhuǎn)/分，攪拌時(shí)間1-2小時(shí)，整個(gè)操作在25℃以下室溫進(jìn)行； |
| 摘要 | 一種胰島素口服制劑的制備方法；解決了注射和靜脈給藥給糖尿病患者帶來了極大痛苦的問題；其制備方法如下1.將丙烯酸樹脂III溶解在無水乙醇溶液中制成溶液A；2.將胰島素加入溶液A中制成溶液B，3.將�；悄懰徕c溶解在液體石蠟中，后加入溶液B中制成溶液C；4.將明膠溶解在蒸餾水中，后加入溶液C中制成第一次包封的胰島素微球稱為溶液D；5.取與溶液C中等量的液體石蠟加入溶液D中制成溶液E；6.將乙酰水楊酸溶解在蒸餾水中形成混合液，再取與上步4等量的明膠與蒸餾水的混合液加入到另取一份溶液A中，后加入溶液E中，最后制成第二次包封的胰島素微球溶液；上述方法制成的口服制劑給糖尿病大鼠及糖尿病患者應(yīng)用取得了良好的降血糖效果。 |
| 國(guó)際公布 |
