公開(公告)號(hào)
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CN1253468C
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公開(公告)日
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2006.04.26
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01134765.1
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申請(qǐng)日期
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2001.11.12
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專利名稱
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具有抗骨質(zhì)疏松作用的雌激素-生長(zhǎng)激素釋放肽綴合物
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主分類號(hào)
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C07K7/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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彭 博
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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彭師奇;王 超;趙 明;崔巍娜
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地址
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100083北京市海淀區(qū)花園北路44號(hào)貫通大廈B-312
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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孫皓晨
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國(guó)省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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下面通式之一的雌激素一肽綴合物及其藥用鹽: 雌二醇-17-β-O-AA-Phe-Gly-Gly-Tyr (III) 雌二醇-17β-O-丁二酰基-Tyr-Gly-Gly-Phe-AA (IV) 雌酮-3-氧亞甲羰基-Tyr-Gly-Gly-Phe-AA (V) 17-β-雌二醇-3-氧亞甲羰基-Tyr-Gly-Gly-Phe-AA (V1) 其中在上述通式(III)一(VI)中,AA為L(zhǎng)euOH,LeuOCH3,LeuNH2、MetOH,MetOCH3,MetNH2,GlyOH,GlyOCH3或GlyNH2。
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摘要
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本發(fā)明涉及雌激素一生長(zhǎng)激素釋放肽綴合物及其制備方法,該方法包括采用逐步接肽法合成具有促生長(zhǎng)激素分泌活性的寡肽;將獲得的保護(hù)寡肽與雌二醇的17位β羥基綴合,與17-β-雌二醇的3位羥基綴合,與雌酮的3位羥基綴合。本發(fā)明進(jìn)一步涉及本發(fā)明的化合物在制備治療或預(yù)防骨質(zhì)疏松的藥物中的應(yīng)用。
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國(guó)際公布
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