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抑制HIV-1反式激活蛋白與反式激活應(yīng)答序列RNA結(jié)合用的聚酰胺-胺型樹狀化合物

公開(公告)號(hào) CN1778967A  
公開(公告)日 2006.05.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410091386.8  
申請(qǐng)日期 2004.11.25  
專利名稱 抑制HIV-1反式激活蛋白與反式激活應(yīng)答序列RNA結(jié)合用的聚酰胺-胺型樹狀化合物  
主分類號(hào) C12Q1/68(2006.01)I  
分類號(hào) C12Q1/68(2006.01)I;A61K31/785(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國科學(xué)院化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 江 龍;趙 紅;李津如  
地址 100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北一街2號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京北新智誠知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 佩蘭  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種抑制HIV-1反式激活蛋白與反式激活應(yīng)答序列RNA結(jié)合用的抑制劑,其特征在于:所述的抑制劑為聚酰胺-胺型樹狀化合物。  
摘要 本發(fā)明提供了一類聚酰胺-胺型樹狀化合物,從第一代到第五代是作為抑制HIV-1反式激活蛋白與反式激活應(yīng)答序列RNA結(jié)合的抑制劑。所述的檢測tat和各種藥物與TAR結(jié)合能力的方法,在于建立在QCM傳感器和仿Langmuir等溫式的計(jì)算方法上。本發(fā)明優(yōu)點(diǎn):本發(fā)明采用分子生物學(xué)的方法研究HIV發(fā)展過程中關(guān)鍵環(huán)節(jié)-復(fù)制反式激活蛋白和反式激活反應(yīng)區(qū)域的相互作用,通過實(shí)驗(yàn)證明,本發(fā)明所采用的各種抑制劑與TAR RNA的表面結(jié)合常數(shù)都比TAR RNA和Tat表面結(jié)合常數(shù)要大,即與Tat相比其親和性強(qiáng)。該化合物有效而又價(jià)廉,在生物體內(nèi)的毒副作用很小,從而揭示了本化合物有可能成為一類十分有前途的艾滋病藥物。  
國際公布  
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