公開(公告)號(hào)
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CN1322001C
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公開(公告)日
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2007.06.20
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03803155.8
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申請(qǐng)日期
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2003.01.31
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專利名稱
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抑制因子Xa活性的新化合物
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主分類號(hào)
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C07H15/203(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.1.31 DE 10204072.9;2003.1.3 DE 10300049.6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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莫弗凱姆聯(lián)合化學(xué)股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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羅伯特·?藸;西爾克·沙貝特;蒂洛·富克斯;盧茨·韋伯;克里斯蒂安·厄夫內(nèi)爾
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地址
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德國(guó)慕尼黑
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-01-31 PCT/EP2003/001011
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.08.02
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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過曉東
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)的化合物: 其中 A是式-C(=NH)NH2的基團(tuán); Ar1是苯基; Ar2是苯基; 基團(tuán)R1相互獨(dú)立地是羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、或鹵原子; 基團(tuán)R2相互獨(dú)立地是羥基、或C1-C4-烷氧基; R3是任選取代的苯基;任選取代的喹啉基;任選取代的芳烷基,其包含C1-6烷基以及一個(gè)或者兩個(gè)苯環(huán);任選取代的烷基環(huán)烷基,其包含C1-6烷基以及包含5或6個(gè)環(huán)原子且其中一個(gè)或者兩個(gè)碳原子任選地被氧原子或者氮原子替代的環(huán)烷基;任選取代的烷基雜芳基,其包含C1-6烷基以及包含5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基,所述環(huán)原子中包括一個(gè)或者兩個(gè)氮原子、硫原子和/或氧原子;任選取代的烷基芳基雜環(huán)烷基,其包含C1-6烷基、苯基、以及5或者6元包含兩個(gè)氧原子的雜環(huán)烷基;任選取代的芳基雜環(huán)烷基,其包含苯基、以及5或者6元包含兩個(gè)氧原子的雜環(huán)烷基,其中一個(gè)或者兩個(gè)碳原子任選地被氧原子替代的C1-12烷基;其中一個(gè)或者多個(gè)碳原子任選地被氧原子替代的C2-12烯基;或者式U-V-W的基團(tuán),其中U是任選取代的苯基;V是直接鍵、氧原子、或羰基;而W是C1-4烷基、C1-4雜烷基、任選取代的苯基、任選取代的C3-7環(huán)烷基、任選取代的包含3-7個(gè)環(huán)原子以及1、2或3個(gè)選自于O、S和N的雜原子的雜環(huán)烷基或者任選取代的包含5或6個(gè)環(huán)原子以及1、2、3或4個(gè)選自于O、S和N的雜原子的雜芳基;其中術(shù)語“任選取代的”是指其中一個(gè)、兩個(gè)或者多個(gè)氫原子任選地被F、Cl、Br、NH2、NO2、=O、C1-6烷基、甲氧基、CN或者COOH取代的基團(tuán); G是糖基; X是NH; Y是CONH; n是0或者1,以及 m是0或者1; 或其藥物學(xué)上可接受的鹽、或水合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物:或其藥物學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物或藥物學(xué)上可接受的制劑。這些化合物可用于抑制因子Xa以及預(yù)防和/或治療血栓栓塞病癥。
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國(guó)際公布
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2003-08-07 WO2003/064440 德
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