| 公開(公告)號(hào) | CN1946732A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580007119.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.04 |
| 專利名稱 | 腺苷受體激動(dòng)劑 |
| 主分類號(hào) | C07H19/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 GB 0405009.2;2004.3.5 GB 0405012.6;2004.3.5 GB PCT/GB2004/000902;2004.6.2 GB 0412262.8;2004.6.2 GB 0412261.0;2004.6.18 GB 0413627.1;2004.9.6 GB 0419718.2;2004.9.9 GB 0420063.0;2004.9.1 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 劍橋生物工藝有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·普里查德;J·奧茨曼;E·薩沃里;G·布朗 |
| 地址 | 英國(guó)劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-04 PCT/GB2005/000800 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用作藥物的下述通式化合物、或其可藥用鹽： 其中： (I)當(dāng)X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H時(shí)，R1是C5-C6烷氧基、OCH2環(huán)丙基、OCH2環(huán)戊基、O-(2，2，3，3-四氟-環(huán)丁基)、苯氧基、被取代的苯氧基、OCH2CH2OH、或OCH2CHF2、(5-茚滿基)氧基、C1、C2、C5或C6烷氨基、(R)或(S)-仲丁氨基、C5或C6環(huán)烷氨基、外降冰片烷氨基、(N-甲基、N-異戊氨基)、苯氨基、具有甲氧基或氟取代基的苯氨基、C2砜基、C7烷基、氰基、CONH2基團(tuán)、或者3，5-二甲基苯基；或 當(dāng)X＝H，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H時(shí)，R1是正己氧基；或 (II)當(dāng)X＝OH，R1＝H，R5＝CH2OH，R6＝H時(shí)，R2是NMe2、N-(2-異戊烯基)、哌嗪基、(N-Me、N-芐基)、(N-Me、N-CH2Ph(3-Br))、(N-Me、N-CH 2Ph(3-CF3))或(N-Me、N-(2-甲氧基乙基))、或者OCH2環(huán)戊基；或 (III)當(dāng)X＝OH，R5＝CONHR3，R6＝H時(shí)： R1是H，R3是異丙基，且R2是NH2或甲基氨基(NHMe)或異戊基(CH2CH2CHMe2)；或 R1是H，R3是H，且R2是NH2；或 R1是OMe，R3是Ph，且R2是NH2；或者 R1是NHCH2CH2CH2CH2CH2Me，R3是CH2CH2CH2Me，且R2是NH2；或 (IV)當(dāng)X＝OH，R1＝H，R2＝NH2，R5＝CH2NHCOR4，R6＝H時(shí)，R4是正丙基或NHCH2CH3；或 (V)當(dāng)X＝OH，R5＝CH2OH，R6＝H： R2是NMe2時(shí)，R1是NH環(huán)己基；或 R2是NH芐基時(shí)，R1是OMe；或者 (VI)當(dāng)X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝Me時(shí)，R1是NH環(huán)己基、NH環(huán)戊基或NH正己基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了通式(A)化合物作為藥物、特別是作為用于治療疼痛或炎癥的藥物的用途，其中：(I)當(dāng)X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H時(shí)，R1是C5-C6烷氧基、OCH2環(huán)丙基、O-(2，2，3，3-四氟-環(huán)丁基)、苯氧基、被取代的苯氧基、OCH2CH2OH、或OCH2CHF2、(5-茚滿基)氧基、C1、C2、C5或C6烷氨基、(R)或(S)-仲丁氨基、C5或C6環(huán)烷氨基、外降冰片烷氨基、(N-甲基、N-異戊氨基)、苯氨基、具有甲氧基或氟取代基的苯氨基、C2磺基、C2烷基、氰基、CONH2基團(tuán)、或者3，5-二甲基苯基；或當(dāng)X＝H，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝H時(shí)，R1是正己氧基；或(II)當(dāng)X＝OH，R1＝H，R5＝CH2OH，R6＝H時(shí)，R2是NMe2、N-(2-異戊烯基)、哌嗪基、(N-Me、N-芐基)、(N-Me、N-CH2Ph(3-Br))、(N-Me、N-CH2Ph(3-CF3))、或(N-Me、N-(2-甲氧基乙基))、或者OCH2環(huán)戊基；或(III)當(dāng)X＝OH，R5＝CONHR3，R6＝H時(shí)：R1是H，R3是異丙基，且R2是NH2或甲基氨基(NHMe)或異戊基(CH2CH2CHMe2)；或R1是H，R3是H，且R2是NH2；或R1是OMe，R3是Ph，且R2是NH2；或者R1是NHCH2CH2CH2CH2CH2Me，R3是CH2CH2CH2Me，且R2是NH2；或(IV)當(dāng)X＝OH，R1＝H，R2＝NH2，R5＝CH2NHCOR4，R6＝H時(shí)，R4是正丙基或NHCH2CH3；或(V)當(dāng)X＝OH，R5＝CH2OH，R6＝H：R2是NMe2時(shí)，R1是NH環(huán)己基；或R2是NH芐基時(shí)，R1是OMe；或者(VI)當(dāng)X＝OH，R2＝NH2，R5＝CH2OH，R6＝Me時(shí)，R1是NH環(huán)己基或NH環(huán)戊基。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-15 WO2005/084653 英 |
