(2S.3R)－N－芐氧羰基－3－氨基－1－氯－4－苯硫基－2－丁醇的生產方法
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公開(公告)號
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CN1626512A
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公開(公告)日
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2005.06.15
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申請(專利)號
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CN200310109278.4
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申請日期
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2003.12.11
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專利名稱
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（2S.3R)－N－芐氧羰基－3－氨基－1－氯－4－苯硫基－2－丁醇的生產方法
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主分類號
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C07C323/43
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分類號
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C07C323/43;C07C319/20
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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上海安基生物科技股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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張關永;鄭戈
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地址
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201204上海市張江高科技園區(qū)郭守敬路351號2101室
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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中原信達知識產權代理有限責任公司
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代理人
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羅大忱
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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(2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的生產方法，其特征在于，包括如下步驟：(1)將三乙胺和酸活化劑加入含有N-芐氧羰基-S-苯基-L-半胱氨酸有機溶劑中，在溫度為-40～-20℃的條件下反應，再加入重氮甲烷的乙醚溶液反應，獲得中間體化合物(2)；所述的酸活化劑包括氯甲酸酯、氯甲酸乙酯、異丁基、氯甲酸酯或PCl3、PCl5、SO2Cl2中的一種；其反應通式為：(2)將HCl氣體通入溶解有化合物(2)的有機溶劑中，在-20～-40℃的溫度下反應，蒸去溶劑即得化合物(3)；其反應通式為：(3)將還原劑加入含有化合物(3)有機溶劑，在-20～-40℃的條件下反應，然后用無機酸酸化反應產物至pH＝2～5，再采用常規(guī)的方法從反應產物中收集本發(fā)明的目標產物-(2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇，所述還原劑包括KBH4或NaBH4，反應通式為：
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摘要
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本發(fā)明公開了抗艾滋病藥物奈非那韋(Nelfinavir)的關鍵中間體(2S.3R)-N-芐氧羰基-3-氨基-1-氯-4-苯硫基-2-丁醇的一種生產方法。本發(fā)明的生產方法，工藝簡便，原料易得，適于工業(yè)化生產，產品總收率達47％，產品光學純度達98.5％，可用于合成奈非那韋藥物。由于生產過程中不使用有毒的原料和有機溶劑，因此生產過程安全、可靠。
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國際公布
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