| 公開(公告)號(hào) | CN1630633A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03803560.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.04 |
| 專利名稱 | 用作緩激肽拮抗劑的在其甲基上具有取代基的N-聯(lián)苯甲基氨基環(huán)烷烴羧酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C237/24 |
| 分類號(hào) | C07C237/24;C07D213/82;C07D239/28;C07D271/06;C07D257/04;C07D261/18;C07D413/12;//(C07D413/12,271∶00,261∶00)(C07D413/12,271∶00,239∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.8 US 60/355,062;2002.9.12 US 60/410,172 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·R·伍德;N·J·安東尼;M·G·博克;馮冬梅;S·D·庫杜克;蘇達(dá)世;衛(wèi)妙珍 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/US2003/003338 2003.2.4 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物及其藥學(xué)上可接受鹽：其中R1和R2獨(dú)立選自(1)氫，和(2)C1-4烷基；R3a選自(1)氫，和(2)任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基；R3b是任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基；R4a和R4b獨(dú)立選自(1)氫，(2)鹵素，以及(3)C1-4烷基，其任選被1-4個(gè)選自鹵素、ORa、OC(O)Ra、S(O)kRd、OS(O)2Rd和NR1R2的基團(tuán)取代，或者R4a和R4b與它們共同相連的碳原子一起形成環(huán)外亞甲基，其任選被1-2個(gè)選自任選被1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基和C1-4烷氧基的基團(tuán)取代；R5選自(1)C1-6烷基，其任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、CORa、SO2Rd、CO2Ra、OC(O)Ra、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbC(O)2Ra、C(O)NRbRc、C3-8環(huán)烷基的基團(tuán)取代，(2)C3-8環(huán)烷基，其任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基和苯基的基團(tuán)取代，(3)C3-6炔基，(4)C2-6烯基，其任選被羥乙基取代，(5)(CH2)k-芳基，其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、C(O)2Ra、C1-4烷基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代，其中芳基選自苯基、3，4-亞甲基二氧苯基和萘基；(6)(CH2)k-雜環(huán)，其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、ORa、SRa、C1-4烷基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代，其中所述雜環(huán)選自(a)含有1個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子以及任選另外含有至多3個(gè)環(huán)氮原子的5-元芳香雜環(huán)，其中所述環(huán)任選與苯稠合；(b)含有1-3個(gè)環(huán)氮原子的6-元芳香雜環(huán)及其N-氧化物，其中所述環(huán)任選與苯稠合；以及(c)選自四氫呋喃基、5-氧代-四氫呋喃基、2-氧代-2H-吡喃基、6-氧代-1，6-二氫噠嗪基的5-或6-元非芳香雜環(huán)，(7)C(O)2Ra，以及(8)C(O)NRbRc；R6a選自(1)C1-8烷基，其任選被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、氰基、CORa、CO2Ra、C(O)NRbRc、ORa、OC(O)Ra、SRa、SO2Rd、S(O)Rd、NRbRc、NRbC(O)Ra、NRbSO2Rd、NRbCO2Ra的基團(tuán)取代，(2)C3-8環(huán)烷基，(3)任選被CO2Ra取代的C2-8烯基，(4)鹵素，(5)氰基，(6)硝基，(7)NRbRc，(8)NRbC(O)Ra，(9)NRbCO2Ra，(10)NRbC(O)NRbRc，(11)NRbC(O)NRbCO2Ra，(12)NRbSO2Rd，(13)CO2Ra，(14)CORa，(15)C(O)NRbRc，(16)C(O)NHORa，(17)C(＝NORa)Ra，(18)C(＝NORa)NRbRc，(19)ORa，(20)OC(O)Ra，(21)S(O)kRd，(22)SO2NRbRc，以及(23)任選被取代的雜環(huán)，其中該雜環(huán)是含有1個(gè)選自N、O和S的環(huán)雜原子以及任選另外含有至多3個(gè)環(huán)氮原子的5-元芳香雜環(huán)、4，5-二氫-噁唑基以及4，5-二氫-1，2，4-噁二唑基，其中所述取代基是1-3個(gè)獨(dú)立選自任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基、ORa或OC(O)Ra的基團(tuán)，R6b和R6c獨(dú)立選自(1)氫，(2)R6a基團(tuán)；條件是R6a、R6b和R6c中至多一個(gè)為雜環(huán)；R7a和R7b獨(dú)立選自(1)氫，(2)鹵素，(3)氰基，(4)硝基，(5)ORa，(6)CO2Ra，(7)C(O)NRbRc，(8)任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(9)NRbRc，以及(10)S(O)kRd；Ra選自(1)氫，(2)任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(3)苯基，其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基以及任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代，(4)C3-6環(huán)烷基，以及(5)吡啶基，其任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素和C1-4烷基的基團(tuán)取代；Rb和Rc獨(dú)立選自(1)氫，(2)C1-4烷基，其任選被1-5個(gè)選自鹵素、氨基、單C1-4烷基氨基、二C1-4烷基氨基、以及SO2Rd的基團(tuán)取代，(3)(CH2)k-苯基，其任選被1-3個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基以及任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代，以及(4)C3-6環(huán)烷基，或者Rb和Rc與它們相連的氮原子一起形成4-、5-或6-元環(huán)，其任選另外含有選自N、O和S的雜原子；或者Rb和Rc與它們相連的氮原子一起形成環(huán)酰亞胺；Rd選自(1)任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(2)C1-4烷氧基，以及(3)苯基，其任選被1-3個(gè)選自鹵素、氰基、硝基、OH、C1-4烷氧基、C3-6環(huán)烷基以及任選被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代；k為0、1或2；以及m為0或1。 |
| 摘要 | 作為緩激肽B1拮抗劑或反相激動(dòng)劑的N-聯(lián)苯(取代甲基)氨基環(huán)烷烴羧酰胺衍生物，可用于治療或預(yù)防與緩激肽B1途徑相關(guān)的疼痛和炎癥等癥狀。 |
| 國際公布 | WO2003/066577 英 2003.8.14 |
