| 公開(公告)號(hào) | CN1630510A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02806473.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.13 |
| 專利名稱 | 藥物形式的阿托伐他汀鈣、其組合物和包含阿托伐他汀鈣的藥物配方 |
| 主分類號(hào) | A61K9/16 |
| 分類號(hào) | A61K9/16;A61K9/20;A61K31/40;A61P3/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.14 SI P－200100069 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 萊克制藥與化學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 亞內(nèi)茲·克爾克;薩洛彼爾·馬泰亞;薩薩·巴韋克 |
| 地址 | 斯洛文尼亞盧布爾雅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2002/000736 2002.3.13 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.09.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國(guó)省代碼 | 斯洛文尼亞;SI |
| 主權(quán)項(xiàng) | pH等于或大于阿托伐他汀鈣的pKa+1的水溶液藥物形式的阿托伐他汀鈣。 |
| 摘要 | 阿托伐他汀鈣，化學(xué)名為(R-(R*，R*))-2-(4-氟苯基)-β，δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-((苯基氨基)羰基)-1H-吡咯-1-庚酸半鈣鹽的物質(zhì)，已知其作為HMG-CoA還原酶抑制劑，并用作抗高膽固醇血癥藥。市場(chǎng)上可以獲得的藥物組合物形式的阿托伐他汀通常被制成它的鈣鹽，因?yàn)樗苁拱⑼蟹ニ”环奖愕嘏浞匠伤幬锱浞剑缬糜诳诜o藥的片劑、膠囊劑、散劑等。阿托伐他汀鈣可以以無(wú)定形形式或至少四種已知的結(jié)晶形式(形式I、形式II、形式III和形式IV)之一存在。阿托伐他汀鈣是水溶性非常小的物質(zhì)，其pKa為4.5，且已發(fā)現(xiàn)結(jié)晶形式比無(wú)定形形式溶解性更小，這可能導(dǎo)致阿托伐他汀在體內(nèi)的生物利用度問(wèn)題。本發(fā)明解決了這樣一個(gè)問(wèn)題，即不管用于制備阿托伐他汀藥物配方的阿托伐他汀鈣是何種形式(結(jié)晶、無(wú)定形或二者的混合物)，都提供阿托伐他汀藥物配方的治療學(xué)等效性。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/072073 英 2002.9.19 |
