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水溶性差的活性物質(zhì)的口服固溶體配方

公開(公告)號 CN1633307A  
公開(公告)日 2005.06.29  
申請(專利)號 CN03803897.8  
申請日期 2003.02.11  
專利名稱 水溶性差的活性物質(zhì)的口服固溶體配方  
主分類號 A61K47/26  
分類號 A61K47/26;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/32  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.14 EP 02075623.5  
申請(專利權(quán))人 索爾瓦藥物有限公司  
發(fā)明(設計)人 H·R·M·格里森  
地址 荷蘭韋斯普  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/050014 2003.2.11  
進入國家日期 2004.08.13  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 寧家成  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 一種具有改進的生物利用率的口服立即釋放配方,包含水溶性差的生物活性物質(zhì)的均勻和熱力學穩(wěn)定的固溶體,其特征在于,所述固溶體包含:a)活性物質(zhì),其量最高達配方總重量的50%,b)非離子親水性表面活性劑組分,該組分在15℃~30℃間為液態(tài),其量為配方總重量的20%~70%,c)藥物學可接受的有機聚合物或聚合物混合物,該聚合物或聚合物混合物在60℃以上為液態(tài),在30℃以下為固態(tài),其量為配方總重量的5%~70%,和d)任選地包含崩解劑,其量為配方總重量的1%~10%。  
摘要 本發(fā)明涉及一種具有改進的生物利用率的立即釋放配方,包含水溶性差的生物活性物質(zhì)的均勻和熱穩(wěn)定的固溶體,其特征在于,所述固溶體包含:a)活性物質(zhì),其量為配方總重量的10~50%,b)非離子親水性表面活性劑組分,該組分在15℃~30℃間為液態(tài),其量為配方總重量的20%~70%,c)藥物學可接受的有機聚合物或聚合物混合物,該聚合物或聚合物混合物在60℃以上為液態(tài),在30℃以下為固態(tài),其量為配方總重量的5%~70%,和d)任選地包含崩解劑,其量為配方總重量的1%~10%。本發(fā)明還涉及復配成上述形式的活性物質(zhì)及制備所述配方的方法。  
國際公布 WO2003/068266 英 2003.8.21  
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