| 公開(公告)號 | CN1638776A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN02813660.8 |
| 申請日期 | 2002.06.10 |
| 專利名稱 | 取代的3-芳基-5-芳基-[1,2,4]-噁二唑和類似物 |
| 主分類號 | A61K31/54 |
| 分類號 | A61K31/54;A61K31/415;A61K31/424;A61K31/495;A61K31/541;A61K31/4166;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/5415;C07D231/48;C07D231/10;C07D231/14;C07D271/07;C07D401/04;C07D403/04;C07D413/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.6.8 US 60/296,479 |
| 申請(專利權)人 | 西托維亞公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 蔡祟雄;張漢忠;J·A·德魯;P·S·雷迪;S·卡西布哈特拉;J·D·屈默勒;K·P·奧利斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/017892 2002.6.10 |
| 進入國家日期 | 2004.01.06 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 治療患病動物中對細胞凋亡有反應的疾病的方法，包括向需要這樣治療的動物施用有效量的式I的化合物或其可藥用鹽或前藥或互變異構體，其中：Ar1是任選地取代的芳基或任選地取代的雜芳基；Ar3是任選地取代的并從由芳基烷基、芳氧基、苯氧基甲基、苯胺基、芐基氨基、亞芐基氨基、苯甲酰氨基和Ar2組成的組中選取的，其中Ar2是任選地取代的芳基或任選地取代的雜芳基；且如果價律未被違背，A、B和D獨立地是CR10、C(R10)R11、N、NR12、O或S，其中R10和R11在各種情況下獨立地是氫、任選地取代的烷基、任選地取代的環(huán)烷基或任選地取代的芳基，且R12在各種情況下獨立地是氫、任選地取代的烷基、任選地取代的環(huán)烷基或任選地取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的3-芳基-5-芳基-[1，2，4]-噁二唑及其類似物，表示為式I：其中在本文中定義了Ar1、Ar3、A、B和D。本發(fā)明還涉及發(fā)現(xiàn)具有式I的化合物是半胱氨酰天冬氨酸蛋白酶活化劑和細胞凋亡誘導劑。因而，在多種發(fā)生異常細胞失控性生長和傳播的臨床病癥中，本發(fā)明的半胱氨酰天冬氨酸蛋白酶活化劑和凋亡誘導劑可用于誘導細胞死亡。 |
| 國際公布 | WO2002/100826 英 2002.12.19 |
