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治療血栓性疾病的反義寡核苷酸的結(jié)構(gòu)與用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所;桂林集琦集團(tuán)有限公司/王升啟;江其生
公開(公告)號 CN1213056C  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(專利)號 CN02123678.X  
申請日期 2002.07.08  
專利名稱 治療血栓性疾病的反義寡核苷酸的結(jié)構(gòu)與用途  
主分類號 C07H21/00  
分類號 C07H21/00;A61K31/7084;A61P7/02  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院放射醫(yī)學(xué)研究所;桂林集琦集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王升啟;江其生  
地址 100850 北京市海淀區(qū)太平路27號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種可特異性結(jié)合人PAI-1mRNA的反義寡核苷酸,其序列選自:1).PAI86:5’-GACATCFGCATCCTGAAGTT-3’2).PAI508:5’-TGACCGTGCTCCGGAACAGC-3’3).PAI588:5’-GATCATACCTTTTGTGTGTG-3’4).PAI1265:5’-CCCATGAAAAGGACTGTTCC-3’5).PAI1316:5’-TTTGTCCCAGATGAAGGCGT-3’。  
摘要 本發(fā)明是根據(jù)人纖溶酶原激活物抑制物(plasminogen activatorinhibitor,PAI-1)基因結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)、合成的反義寡核苷酸(ASODN),可用于抑制人PAI-1基因表達(dá)。本發(fā)明設(shè)計(jì)了27條互補(bǔ)于PAI-1mRNA 5’區(qū)、翻譯區(qū)、3’區(qū)的反義寡核苷酸,并進(jìn)行了活性篩選及評價(jià),首次發(fā)現(xiàn)互補(bǔ)于PAI-1mRNA特定區(qū)域的寡核苷酸在體外培養(yǎng)的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中能有效抑制PAI-1基因表達(dá)。故本發(fā)明涉及到針對PAI-1基因的反義寡核苷酸序列、結(jié)構(gòu)及其成為治療血栓性疾病及降低血栓性疾病危害的新型藥物。  
國際公布  
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