| 公開(公告)號 | CN1649861A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(專利)號 | CN02829491.2 |
| 申請日期 | 2002.08.27 |
| 專利名稱 | 動力學拆分方法 |
| 主分類號 | C07D317/36 |
| 分類號 | C07D317/36;C07D203/06;C07F7/18;B01J31/22 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 羅迪亞藥業(yè)公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 杰伊·F·拉羅;薩金·賈斯敏;劉毅;馬塞洛·迪馬里 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/027283 2002.8.27 |
| 進入國家日期 | 2005.02.22 |
| 專利代理機構 | 北京天昊聯(lián)合知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種立體選擇性化學合成方法，其包括：在手性非外消旋催化劑的存在下，親核體與手性或前手性環(huán)狀底物反應，生成包括立體異構體富集產物的產物混合物，所述底物包括具有易受親核體親核攻擊的活性中心的碳環(huán)或雜環(huán)，其中所述的產物混合物還包括催化劑殘余物，至少一部分所述的催化劑殘余物處于第一氧化態(tài)并且所述的第一氧化態(tài)的所述的催化劑殘余物有催化所述的立體異構體富集產物分解的活性；然后化學或電化學改變所述的催化劑殘余物的氧化態(tài)，使之從所述的第一氧化態(tài)變成第二氧化態(tài)，其中所述的第二氧化態(tài)催化劑殘余物催化所述的立體異構體富集產物分解的活性比所述的第一氧化態(tài)催化劑殘余物的差。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供立體選擇性化學合成方法，其包括的步驟為：(A)使親核體與手性或前手性環(huán)狀底物在手性非外消旋催化劑的存在下反應，產生包括立體異構體富集產物的產物混合物，所述底物包括具有易受親核體親核攻擊的活性中心的碳環(huán)或雜環(huán)，其中產物混合物還包括催化劑殘余物，至少一部分催化劑殘余物處于第一氧化態(tài)，并且第一氧化態(tài)催化劑殘余物有催化立體異構體富集產物分解的活性；(B)化學或電化學改變催化劑殘余物的氧化態(tài)，使其從第一氧化態(tài)轉化為第二氧化態(tài)，其中第二氧化態(tài)催化劑殘余物催化立體異構體富集產物分解的活性比第一氧化態(tài)催化劑殘余物差。該方法降低了立體異構體富集產物的手性純度的消耗并減少立體異構體富集產物和共同產物向副產物的化學轉化。鈍化的催化劑可收回并循環(huán)使用。 |
| 國際公布 | WO2004/020429 英 2004.3.11 |
