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作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的1-氧雜-3-氮雜-二苯并薁及用于其制備的中間產(chǎn)物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 普利瓦研究院有限公司/M·默賽普;M·默西克;D·派西克;I·本克
公開(公告)號(hào) CN1649878A  
公開(公告)日 2005.08.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03809638.2  
申請(qǐng)日期 2003.04.09  
專利名稱 作為腫瘤壞死因子產(chǎn)生抑制劑的1-氧雜-3-氮雜-二苯并薁及用于其制備的中間產(chǎn)物  
主分類號(hào) C07D498/04  
分類號(hào) C07D498/04;A61K31/42  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.4.10 HR P20020304A  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 普利瓦研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·默賽普;M·默西克;D·派西克;I·本克  
地址 克羅地亞薩格勒布  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/HR2003/000015 2003.4.9  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.10.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國(guó)省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物及其藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物其中X可以是雜原子,例如O、S、S(=O)、S(=O)2或NRa,其中Ra為氫或保護(hù)基;Y和Z彼此獨(dú)立地表示一個(gè)或多個(gè)相同或不同的與任何可用的碳原子連接的取代基,并可以是鹵素、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、鹵代C1-C4烷基、羥基、C1-C4烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C4烷;、氨基、氨基-C1-C4烷基、N-(C1-C4烷基)氨基、N,N-二(C1-C4-烷基)氨基、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺;、亞磺;、C1-C4烷基亞磺;Ⅳ然、C1-C4烷氧基羰基、氰基、硝基;R1可以為氫、鹵素、C1-C7烷基或C2-C7鏈烯基、C2-C7炔基、芳基或雜芳基和雜環(huán)、羥基、羥基-C2-C7鏈烯基、羥基-C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、硫醇、硫代C2-C7鏈烯基、硫代C2-C7炔基、C1-C7烷硫基、C1-C7烷基氨基、氨基-C2-C7鏈烯基、氨基-C2-C7炔基、氨基-C1-C7烷氧基、C1-C7烷;、芳;⒀醮鶦1-C7烷基、C1-C7烷酰氧基、羧基、C1-C7烷氧基羰基或芳氧基羰基、氨基甲;、N-(C1-C7-烷基)氨基甲;、N,N-二(C1-C7-烷基)氨基甲;、氰基、氰基-C1-C7-烷基、磺;1-C7烷基磺;喕酋;1-C7烷基亞磺;、硝基或者式II的取代基:其中R2和R3可以同時(shí)或彼此獨(dú)立地為氫、C1-C4烷基、芳基或者與N一起意指任選取代的雜環(huán)或雜芳基;m代表1-3的整數(shù);n代表0-3的整數(shù);Q1和Q2彼此獨(dú)立地代表氧、硫或基團(tuán):其中取代基y1和y2可以彼此獨(dú)立地為氫、鹵素、C1-C4烷基或芳基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷;、硫醇、C1-C4烷硫基、磺酰基、C1-C4烷基磺;喕酋;珻1-C4烷基亞磺;、氰基、硝基或一起形成羰基或亞氨基。  
摘要 本發(fā)明涉及1-氧雜-3-氮雜-二苯并薁類的衍生物、它們的藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物,制備它們的方法和中間產(chǎn)物以及它們的抗炎作用,特別是腫瘤壞死因子-α(TNF-α)產(chǎn)生抑制作用和白介素-1(IL-1)產(chǎn)生抑制作用以及它們的鎮(zhèn)痛作用。  
國(guó)際公布 WO2003/084964 英 2003.10.16  
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