公開(公告)號
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CN1653083A
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公開(公告)日
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2005.08.10
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申請(專利)號
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CN03810211.0
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申請日期
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2003.05.09
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專利名稱
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治療門和肝靜脈循環(huán)急性功能紊亂的脫氧膽酸衍生物
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主分類號
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C07J41/00
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分類號
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C07J41/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P1/16
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.5.14 IT MI2002A001025
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申請(專利權)人
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尼科克斯公司
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發(fā)明(設計)人
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P·德索達托;G·阿庫托
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地址
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法國巴黎
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/004861 2003.5.9
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進入國家日期
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2004.11.05
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;龐立志
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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具有以下通式(I)的化合物或其鹽在肝或門靜脈循環(huán)疾病的急性治療中的用途其中:-羥基和7位碳原子之間的鍵是α-態(tài)或β-態(tài)的,其中,當所述的鍵是β-態(tài)時,圖(I)的甾族結構對應于熊脫氧膽酸殘基,而當上述鍵是α-位時,甾族結構對應于鵝脫氧膽酸殘基;b0=0、1;c0=0、1,條件是它們不同時為0;B=TB-X2-TBI,其中TB和TBI相同或不同,和TB=X,其中X是-O-、-S-、-N(R1c),R1c是H、C1-C5直鏈或支鏈烷基,和TBI=(CO)tx或(X)txx,其中tx和txx是0或1,條件是當txx=0時,tx=1,而當txx=1時,tx=0,X如上文所定義;X2是二價基團,B代表TB-X2-TBI部份(其中TB的自由價用Z飽和,Z是H、C1-C10直鏈或支鏈烷基,TBI的自由價用OZ、Z或用-N(Z1)(Z2)飽和,其中Z1和Z2相同或不同,與上述的Z意思相同),當根據tx和txx的值TBI=CO或X時,X如上文所定義,選自:-氨基酸,-羥基酸,-一元醇或多元醇;-C=-Tc-Y-,其中Tc=(CO)或如上文所定義的X;當b0=c0=1:Tc=(CO)時,當tx=0,Tc=X當txx=0時,X如上文所定義;當b0=0:Tc=X時,X如上文所定義;當c0=0:tx=0時,tBI=X=-O-;Y選自:Yp:其中:nIX是0-10的整數,優(yōu)選1-3;nIIX是0-10的整數,優(yōu)選1-3;RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′相同或不同,其是H或C1-C4直鏈或支鏈烷基,優(yōu)選RTIX、RTIX′、RTIIX、RTIIX′是H;Y3是5或6元含有1個或2個選自氮、氧或硫的雜原子的雜環(huán),所述環(huán)是飽和的、不飽和的或芳環(huán);Y0,選自:-亞烷基氧基-R′O,其中R′是C1-C20的直鏈或支鏈烷基,優(yōu)選含有2-6個碳原子,或具有5-7個碳原子的環(huán)亞烷基,環(huán)亞烷基環(huán)上的1個或多個碳原子可被雜原子取代,該環(huán)可任選的具有R′型側鏈,其中R′如上文所定義;或是下面基團中的一個:-其中nf′是1-6的整數,優(yōu)選1-4個碳原子,其中R1f=H、CH3,nf′如上文所定義;YAr,選自:其中n3是0-3的整數,n3′是1-3的整數;其中n3和n3′如上文所定義。
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摘要
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如說明書所述通式(I)的化合物及其鹽在制備用于治療門和肝靜脈循環(huán)急性功能紊亂的藥物中的用途。
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國際公布
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WO2003/095471 英 2003.11.20
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