| 公開(公告)號 | CN1655777A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN03810047.9 |
| 申請日期 | 2003.03.13 |
| 專利名稱 | 雄性避孕的非激素方法 |
| 主分類號 | A61K31/40 |
| 分類號 | A61K31/40;A61K31/445 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.13 US 60/363,561;2002.5.20 US 60/381,329 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尤尼特爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 阿諾德·C·范德斯普爾;M·杰亞庫馬;T·D·布特爾斯;R·A·德維克;F·M·普拉特 |
| 地址 | 美國馬里蘭州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2003/001512 2003.3.13 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種可逆地使雄性哺乳動物不育的方法，包括下列步驟：(a)給該哺乳動物施用一種藥物組合物，該組合物含有一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑和治療有效量的式I和II的化合物，或其立體異構(gòu)體、藥學(xué)可接受鹽或溶劑化物：其中各R11，R11′，R12，R12′，R13，R13′，R14，R14′，R15，R15′，R32，R31′，R32，R32′，R33，R33′，R34，和R34′彼此獨(dú)立地選自-H；-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6鏈烯基和鏈炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基；芳氧基；芳烷氧基；-(亞烷基)氧基(烷基)；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺�；�(C1-6烷基)磺�；�；芳基磺�；�；氨磺�；�，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；-NHOH；芳基，和雜芳基；其中各烷基，鏈烯基，鏈炔基，芳基，和雜芳基部分可以選擇性地被一個或多個選自下列的基團(tuán)取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6鏈烯基和鏈炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺�；�；(C1-6烷基)磺�；环蓟酋；话被酋；�(C1-6烷基)氨磺�；�；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；和-NHOH；R2和R4是彼此獨(dú)立選自直鏈或支鏈C1-18烷基，C2-18鏈烯基和鏈炔基；和芳烷基的取代基，各烷基，鏈烯基，鏈炔基，和芳基部分可以選擇性地被一個或多個獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代：-OH；-F；-Cl；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6鏈烯基和鏈炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺�；�；(C1-6烷基)磺�；�；芳基磺�；�；氨磺酰基，(C1-6烷基)氨磺�；�；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；和-NHOH；和(b)停止給該哺乳動物施用該組合物，由此使該哺乳動物生育。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種可逆地使雄性哺乳動物不育的方法。由此，所公開的N-取代的亞氨基化合物、其藥學(xué)組合物，完全損害雄性哺乳動物的生育力，但對雌性哺乳動物沒有影響，并且由此成為雄性避孕藥，特別有效的化合物是衍生自下式N-烷基化哌啶的亞氨基糖：其中R2可以是直鏈或支鏈C1-18烷基，C2-18鏈烯基或鏈炔基；或芳烷基；其可以被一個或多個下列基團(tuán)選擇性取代：-OH；-F；-CI；-Br；-I；-NH2；烷基-和二烷基氨基；直鏈或支鏈C1-6烷基，C2-6鏈烯基和鏈炔基；芳烷基；直鏈或支鏈C1-6烷氧基，芳氧基；芳烷氧基；-CN，-NO2，-COOH，-COO(烷基)；-COO(芳基)；-C(O)NH(C1-6烷基)；-C(O)NH(芳基)；磺�；�(C1-6烷基)磺�；�；芳基磺�；�；氨磺�；�，(C1-6烷基)氨磺酰基；(C1-6烷基)硫基；(C1-6烷基)磺酰胺；芳基磺酰胺；-NHNH2；和-NHOH。 |
| 國際公布 | WO2003/075916 英 2003.9.18 |
