公開(公告)號(hào)
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CN1659137A
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公開(公告)日
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2005.08.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03813173.0
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申請(qǐng)日期
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2003.05.22
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專利名稱
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N-苯甲;寤肉桂酸衍生物、其制備方法及其用途
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主分類號(hào)
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C07C275/54
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分類號(hào)
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C07C275/54;A61P3/10;A61K31/17;A61K31/19
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.6.7 DE 10225635.7
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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安萬(wàn)特醫(yī)藥德國(guó)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·舍納芬格;E·德福塞;D·卡德萊特;E·馮勒德恩;T·克拉邦德;H-J·布格爾;A·赫林;K-U·文特
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地址
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德國(guó)法蘭克福
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2003/005355 2003.5.22
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.12.07
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物及其生理耐受的鹽:其中R7、R8、R9和R10彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、OH、NO2、CN、O-(C1-C6)-烷基、O-(C2-C6)-鏈烯基、O-(C2-C6)-鏈炔基、O-SO2-(C1-C4)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基,其中烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、Cl或Br取代一次以上;R1和R2彼此獨(dú)立地是H、(C1-C6)-烷基,其中烷基可以被OH、O-(C1-C4)-烷基、NH2、NH(C1-C4)-烷基或N[(C1-C6)-烷基]2、O-(C1-C6)-烷基、CO-(C1-C6)-烷基、COO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-亞烷基-COOH或(C1-C6)-亞烷基-COO-(C1-C6)-烷基取代;R3、R4、R5和R6彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、NO2、CN、O-R12、S-R12、COOR12、N(R13)(R14)、N(R13)COR15、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基,其中烷基、環(huán)烷基、亞烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、Cl、Br、OR12、COOR12或N(R16)(R17)取代一次以上;R11是OR12或N(R18)(R19);R12是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基,其中烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、Cl、Br、OH或O-(C1-C4)-烷基取代一次以上;R13和R14彼此獨(dú)立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;或基團(tuán)R13和R14與其相連的氮原子一起構(gòu)成3-7元飽和雜環(huán),其可以含有至多2個(gè)選自N、O或S的其它雜原子,其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次;R16和R17彼此獨(dú)立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;或基團(tuán)R16和R17與其相連的氮原子一起構(gòu)成3-7元飽和雜環(huán),其可以含有至多2個(gè)選自N、O或S的其它雜原子,其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次;R18、R19彼此獨(dú)立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;或基團(tuán)R18和R19與其相連的氮原子一起構(gòu)成3-7元飽和雜環(huán),其可以含有至多2個(gè)選自N、O或S的其它雜原子,其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次;R22和R23彼此獨(dú)立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次;或基團(tuán)R22和R23與其相連的氮原子一起構(gòu)成3-7元飽和雜環(huán),其可以含有至多2個(gè)選自N、O或S的其它雜原子,其中該雜環(huán)可以被F、Cl、Br、OH、氧代、N(R20)(R21)或(C1-C4)-烷基取代至多三次;R15是(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基,其中的烷基、環(huán)烷基、亞烷基、鏈烯基和鏈炔基可以被F、NH2、NH(C1-C4)-烷基、N[(C1-C4)-烷基]2、OH、O-(C1-C4)-烷基、O-(C2-C4)-鏈烯基或O-CO-(C1-C4)-烷基取代一次以上、COOR12、CON(R13)(R14)、雜芳基、(C6-C10)-芳基或(C6-C10)-芳基-(C1-C4)-亞烷基,其中的雜芳基和芳基可以被O-(C1-C4)-烷基、F或Cl取代,所述的烷基又可以被F取代一次以上;R20和R21彼此獨(dú)立地是H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-鏈烯基、(C2-C8)-鏈炔基、(C3-C7)-環(huán)烷基、(C3-C7)-環(huán)烷基-(C1-C4)-亞烷基、COO-(C1-C4)-烷基、COO-(C2-C4)-鏈烯基、苯基或SO2-苯基,其中該苯基環(huán)可以被F、Cl、CN、OH、(C1-C6)-烷基、O-(C1-C6)-烷基、CF3、OCF3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基或CONH2取代至多兩次。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的N-苯甲酰基脲基肉桂酸衍生物,其生理可接受鹽及其制備方法,其中R1-R11具有權(quán)利要求書中給出的含義。所述的化合物適合作為例如抗糖尿病藥物。
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國(guó)際公布
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WO2003/104188 德 2003.12.18
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