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一步合成頭孢硫脒無(wú)菌粉的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南永曜醫(yī)藥科技有限公司/郭雷;姚松芝
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1660115A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410075812.9  
申請(qǐng)日期 2004.12.24  
專利名稱 一步合成頭孢硫脒無(wú)菌粉的方法  
主分類號(hào) A61K31/545  
分類號(hào) A61K31/545;A61K9/14;A61P31/04  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 濟(jì)南永曜醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郭雷;姚松芝  
地址 250102山東省濟(jì)南市高新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)新宇路751號(hào)大學(xué)科技園C-402  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南誠(chéng)智商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司  
代理人 王汝銀  
國(guó)省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一步合成頭孢硫脒無(wú)菌粉的方法,其特征在于,在10-40℃,將一定數(shù)量的7-溴乙酰基ACA、堿及N,N-二異丙基硫脲溶于適量的反應(yīng)溶媒內(nèi),將該溶液經(jīng)過(guò)超級(jí)過(guò)濾到無(wú)菌室內(nèi),攪拌進(jìn)行縮合反應(yīng)時(shí)間控制在1~5小時(shí),滴加適量析晶溶媒后,析晶、過(guò)濾、洗滌溶媒洗滌,烘干得到頭孢硫脒無(wú)菌粉;前述反應(yīng)溶媒的用量選擇7-溴乙酰溴ACA投用量的20~40倍量(重量/重量),7-溴乙酰溴ACA與N,N-二異丙基硫脲及堿的摩爾比范圍為1∶1~1.2∶1~1.2,析結(jié)晶溶媒的用量選擇7-溴乙酰溴ACA投用量的40~80倍量(重量/重量),析晶溶媒滴加時(shí)間控制在1.5~4小時(shí),洗滌溶媒的用量選擇7-溴乙酰溴ACA投用量的1~5倍量(重量/重量),烘干條件為真空干燥,烘干溫度為20~40℃;超級(jí)過(guò)濾的濾心選取規(guī)格為0.22~0.45微米;化學(xué)反應(yīng)式為:7-溴乙酰溴ACAN,N-二異丙基硫脲頭孢硫脒  
摘要 一步合成頭孢硫脒無(wú)菌粉的方法,涉及抗生素頭孢硫脒無(wú)菌粉的制造方法。其制備方法是在一定溫度下,將一定數(shù)量的7-溴乙;鵄CA、三乙胺及N,N-二異丙基硫脲溶于適量的二氯甲烷內(nèi),將該溶液經(jīng)過(guò)超級(jí)過(guò)濾到無(wú)菌室內(nèi),攪拌反應(yīng)一定時(shí)間,滴加適量丙酮后,析晶、過(guò)濾、烘干得到頭孢硫脒無(wú)菌粉。本發(fā)明生產(chǎn)頭孢硫脒無(wú)菌粉,工藝簡(jiǎn)單,生產(chǎn)收率更高,生產(chǎn)成本更低,藥品質(zhì)量穩(wěn)定、運(yùn)輸或貯藏方便。更適于工業(yè)化合成頭孢硫脒無(wú)菌粉。  
國(guó)際公布  
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