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陽離子取代的二苯基2-吖丁啶酮、它們的制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 安萬特醫(yī)藥德國有限公司/G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密德;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費爾
公開(公告)號 CN1662494A  
公開(公告)日 2005.08.31  
申請(專利)號 CN03814093.4  
申請日期 2003.06.04  
專利名稱 陽離子取代的二苯基2-吖丁啶酮、它們的制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途  
主分類號 C07D205/08  
分類號 C07D205/08;C07D487/08;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10;//(C07D487/08,241∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.6.19 DE 10227507.6  
申請(專利權)人 安萬特醫(yī)藥德國有限公司  
發(fā)明(設計)人 G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密德;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費爾  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2003/005814 2003.6.4  
進入國家日期 2004.12.17  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權項 式I化合物及其藥學可接受的鹽,其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6相互獨立地為(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n,其中n可以是1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替;H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基,其中烷基中一個、多個或所有氫可以被氟代替;C(=NH)(NH2)、PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基,其中n=0-6且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;、苯基、O-(CH2)n-苯基,其中n=0-6,其中苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單取代至三取代;(LAG)n為單-、二-或三環(huán)三烷基銨基、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基烷基、-(CH2)0-10-C(=NH)(NH2)、-(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH)或-NR7-C(-NR8)(NR9R10);R7、R8、R9和R10相互獨立地為H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-苯基、苯基、(C3-C8)-環(huán)烷基;n為1、2、3、4、5;其中在每種情況下,至少基團R1至R6之一必須具有(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義,其中n=1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物以及其生理學相容的鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書所定義。這些化合物適于用作例如降血脂藥物。  
國際公布 WO2004/000803 德 2003.12.31  
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