公開(公告)號
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CN1662494A
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公開(公告)日
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2005.08.31
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申請(專利)號
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CN03814093.4
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申請日期
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2003.06.04
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專利名稱
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陽離子取代的二苯基2-吖丁啶酮、它們的制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途
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主分類號
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C07D205/08
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分類號
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C07D205/08;C07D487/08;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10;//(C07D487/08,241∶00)
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2002.6.19 DE 10227507.6
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申請(專利權)人
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安萬特醫(yī)藥德國有限公司
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發(fā)明(設計)人
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G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密德;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費爾
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地址
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德國法蘭克福
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2003/005814 2003.6.4
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進入國家日期
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2004.12.17
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;林柏楠
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國省代碼
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德國;DE
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主權項
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式I化合物及其藥學可接受的鹽,其中:R1、R2、R3、R4、R5、R6相互獨立地為(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n,其中n可以是1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替;H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基,其中烷基中一個、多個或所有氫可以被氟代替;C(=NH)(NH2)、PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基,其中n=0-6且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次;NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-;、苯基、O-(CH2)n-苯基,其中n=0-6,其中苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單取代至三取代;(LAG)n為單-、二-或三環(huán)三烷基銨基、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基烷基、-(CH2)0-10-C(=NH)(NH2)、-(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH)或-NR7-C(-NR8)(NR9R10);R7、R8、R9和R10相互獨立地為H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-苯基、苯基、(C3-C8)-環(huán)烷基;n為1、2、3、4、5;其中在每種情況下,至少基團R1至R6之一必須具有(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義,其中n=1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n=0-2——、-O-、-(C=O)-、-(C=S)-、-CH=CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物以及其生理學相容的鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書所定義。這些化合物適于用作例如降血脂藥物。
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國際公布
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WO2004/000803 德 2003.12.31
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