公開(公告)號(hào)
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CN1665802A
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03815948.1
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申請(qǐng)日期
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2003.07.07
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專利名稱
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雙芳基磺酰胺化合物及其在癌癥治療中的用途
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主分類號(hào)
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C07D333/42
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分類號(hào)
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C07D333/42;C07D333/34;C07D409/04;C07D263/32;C07D213/70;C07D409/12;C07D209/16;C07D235/30;C07D319/18;C07D513/04;C07D333/62;C07D207/36;C07D231/12;C07D277/56;C07D295/18;C07D285/06;A61K31/381;A61K31/433;A61K31/4402;A61P35/00;C07C311/44;C07C311/21;C07C311/29
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.5 GB 0215650.3
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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西克拉塞爾有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王淑東;達(dá)倫·吉布森;肯尼思·鄧肯;凱文·貝利;馬克·托馬斯;戴維·麥卡勒姆;丹尼拉·澤勒瓦;尼古拉斯·J·特納;彼得·M·費(fèi)希爾
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地址
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英國(guó)倫敦
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/GB2003/002923 2003.7.7
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.01.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I化合物在制備用于治療增殖性疾病的藥物中的用途,其中W是C1-5支鏈或直鏈亞烷基或C2-5亞鏈烯基;n是0或1;R1是H、C1-8支鏈或直鏈烷基、C2-8鏈烯基、或者芳基或芳烷基,其每個(gè)任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素或CF3基團(tuán)取代;Ar1是或或或其中X是S、O、NH或NR’,其中R’是C1-3烷基;Y是CH或N;E是N或CR4;R2、R3、R4、以及R14-16各自獨(dú)立地是(A)pB,其中A是C1-3烷基,p是0或1,B是H、鹵素、C1-5烷基、NO2、OH、NH2、NHRa、NRbRc、SO3H、SO2NH2、NHAra、SO2NHArb、SO2NHRa、SO2Arc、SO2Re、CF3、CN、COOH、COORf、CONH2、COONHArd、CONHRg、COAre、CORh、S(CO)Rs、ORt、OArf、任選含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的脂環(huán)基,其任選被一個(gè)或多個(gè)OH、CORu、鹵素或CF3基團(tuán)取代、或任選被一個(gè)或多個(gè)C1-5烷基、鹵素、SRi或CF3基團(tuán)取代的雜芳基;或者R2和R3連接形成任選含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的飽和或不飽和環(huán)系,其任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、OH或CF3基團(tuán)取代;Ara-f各自獨(dú)立地是芳基,其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-5烷基、鹵素或CF3基團(tuán)取代;Ra-i、Rs、Rt和Ru各自獨(dú)立地是C1-5烷基,其任選被一個(gè)或多個(gè)烷氧基、鹵素或CF3基團(tuán)取代;條件是,R2、R3和R4中至少一個(gè)不是H;Ar2是或或其中Z是S、O、NH或NR”,其中R”是C1-3烷基;R5、R6、R7、R8以及R9各自獨(dú)立地是(L)qM,其中L是C1-3烷基,q是0或1,M是H、C1-5烷基、鹵素、NO2、OH、NH2、NHArg、NHRj、NRkRl、SO3H、SO2NH2、SO2NHArh、SO2NHRm、SO2Ari、SO2Rn、CF3、CN、COOH、COORp、CONH2、CONHArj、CONHRq、ORv、COArk或CORr;Rj-r、Rv各自獨(dú)立地是C1-5烷基;Arg-k各自獨(dú)立地是芳基;條件是,取代基R5、R6、R7、R8以及R9中至少一個(gè)不是H;R10、R11、R12和R13各自獨(dú)立地是H、C1-5烷基、鹵素、NO2、OH、NH2或者CF3。
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摘要
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本發(fā)明涉及通式I的雙芳基磺酰胺化合物在制備用于治療增殖性疾病的藥物中的用途,其中W是C1-5支鏈或直鏈烷基或者C2-5鏈烯基;n是0或1;R1是H、C1-8支鏈或直鏈烷基、C2-8鏈烯基、或芳基或者芳烷基;Ar1是被取代的噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑并噻唑基、噻唑基、吡啶基或苯基;以及Ar2是被取代的苯基、吲哚基或者苯并咪唑基。本發(fā)明另一方面涉及通式I的化合物、其藥物組合物、以及測(cè)定對(duì)HDM2結(jié)合力的方法。
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國(guó)際公布
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WO2004/005278 英 2004.1.15
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