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制造非核苷HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的方法和中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 貝林格爾·英格海姆藥物公司/卡爾·A·巴薩卡;馬格努斯·C·埃里克森;金芝姈
公開(公告)號(hào) CN1665813A  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號(hào) CN03815357.2  
申請日期 2003.06.20  
專利名稱 制造非核苷HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的方法和中間體  
主分類號(hào) C07D471/14  
分類號(hào) C07D471/14;//(C07D471/14,243∶00,221∶00,221∶00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.28 US 60/391,979;2002.12.17 US 60/434,052  
申請(專利權(quán))人 貝林格爾·英格海姆藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 卡爾·A·巴薩卡;馬格努斯·C·埃里克森;金芝姈  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/019415 2003.6.20  
進(jìn)入國家日期 2004.12.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 范明娥;巫肖南  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式I化合物的生產(chǎn)方法:式中:R2選自H、F、Cl、C1-4烷基、C3-4環(huán)烷基和CF3;R4是H或Me;R5是H、Me或Et,其條件是R4和R5不能兩者都是Me,并且如R4為Me則R5不能是Et;R11是Me、Et、環(huán)丙基、丙基、異丙基或環(huán)丁基;和Q選自下列基團(tuán):和該方法包括的步驟有:(a)于有機(jī)溶劑中、在有鈀催化劑、合適的配位體和強(qiáng)堿存在的情況下,使通式II的原料化合物與通式III的丙二酸酯或丙二酸酯的代用品起反應(yīng),產(chǎn)生通式IV的中間體,式(II)中R2、R4、R5和R11如前述有關(guān)通式I化合物的定義,并且其中X是氯、碘或溴,或選自-OSO2F和-OSO2(CF2)nCF3基團(tuán)中的氟磺酸酯部分,其中n是1-10的整數(shù),式(III)中,R12是氰基或通式-COOR14的基團(tuán),其中R14是C-1-4-烷基、C-1-4-烷氧基-C-1-4-烷基、苯基、萘基、苯硫基、呋喃基、吡啶基、咪唑或芐基,和R13是氰基、通式-COOR15的基團(tuán)(其中R15是C-1-4-烷基、C-1-4-烷氧基-C-1-4-烷基、苯基、萘基、苯硫基、呋喃基、吡啶基、咪唑或芐基)、通式-SO2R16的基團(tuán)(其中R16是C-1-4-烷基、苯基、呋喃基、吡啶基或芐基)、通式-P(O)(OR17)2的基團(tuán)(其中R17是苯基、呋喃基、或吡啶基)或通式-SOR18的基團(tuán)(其中R18是C-1-4-烷基、C-1-4-烷氧基-C-1-4-烷基、苯基、萘基、苯硫基、呋喃基、吡啶基、咪唑或芐基),式(IV)中R2、R4、R5、R11、R12和R13如本項(xiàng)權(quán)利要中的前述定義;(b)如通式IV的中間體含有硫或磷的基團(tuán)時(shí),則還原性地裂解含硫-磷的基團(tuán);(c)水解通式IV的中間體以產(chǎn)生通式V的另外中間體,式(V)中R2、R4、R5和R11如本權(quán)利要求前述的定義且R19是-COOH或者,如通式III的反應(yīng)體是丙二酸酯并且使用溫和的水解條件,其中R19可以另外是通式-COOR14的基團(tuán),其中R14如本權(quán)利要求前述所定義;(d)還原通式V的羧酸或酯的中間體以產(chǎn)生通式VI的醇,式中:R2、R4、R5和R11如本權(quán)利要求前述所定義;和(e)通式VI的醇與下列各通式的反應(yīng)體縮合,產(chǎn)生通式I的最終產(chǎn)物,或  
摘要 生產(chǎn)HIV逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的方法和新的中間體,通式(I、II、III、IV、V、VI)。  
國際公布 WO2004/002989 英 2004.1.8  
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