| 公開(公告)號(hào) | CN1671387A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03818368.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.31 |
| 專利名稱 | 芳基取代的乙內(nèi)酰脲化合物及其作為鈉通道阻滯劑的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | A61K31/445 |
| 分類號(hào) | A61K31/445;A61K31/46;A61K31/415 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.31 US 60/399,435 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 歐洲凱爾特股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 孫群;D·J·凱爾 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/023827 2003.7.31 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式I的化合物：或藥學(xué)上可接受的鹽、或其溶劑化物，其中n為0至3；A和A’為獨(dú)立的氧或硫；R為氫、直鏈或支鏈的烷基、苯甲基、羥基苯甲基、硫代烷基、烷基硫代烷基、羥基烷基、氨基烷基、胍基烷基、羧基烷基或氨基羧基烷基；R1選自下列：(i)任選被取代的苯氧基苯基；(ii)任選被取代的芐氧基苯基；(iii)任選被取代的苯基硫代苯基；(iv)任選被取代的芐基硫代苯基；(v)任選被取代的苯基氨基苯基；(vi)任選被取代的芐基氨基苯基；(vii)其中R6的每次出現(xiàn)和R7的每次出現(xiàn)均獨(dú)立地為氫或烷基；并且p和q為獨(dú)立的從0到4的整數(shù)；(viii)其中R8為氫、鹵素、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或硝基；(ix)其中R9為氫或C1-6烷基；以及(x)任選被取代的萘基；并且R2選自下列：(i)其中Y為任選被取代的C2-6亞烷基，并且R3和R4是選自氫、烷基、或芳基的相同的或不同的基團(tuán)，或R3和R4共同形成含3-5個(gè)碳原子的亞烷基鏈，其被烷基或芳基部分任選地取代，或所述亞烷基鏈被氧原子或-NR5任選地阻斷，其中R5為氫或C1-6烷基；(ii)吡啶基烷基；和(iii)哌啶-4-基烷基，其任選地被烷基、芳基或芳烷基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的芳基取代的乙內(nèi)酰脲或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物，其中n、A、A’、R、R1和R2在說明書中定義。本發(fā)明還涉及式(I)的化合物用于治療全身性和局部缺血后的神經(jīng)元缺失、治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)和治療、預(yù)防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鳴藥、抗驚厥藥、抗躁狂抑郁藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥以及用于治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/010950 英 2004.2.5 |
