| 公開(公告)號 | CN1671726A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN03817759.5 |
| 申請日期 | 2003.05.28 |
| 專利名稱 | 3-脫克拉定糖基-6-O-氨基甲酰基和6-O-烷氧基羰基大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥 |
| 主分類號 | C07H17/08 |
| 分類號 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.31 US 60/384,483 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·C·亨寧格爾;M·J·馬切拉格;B·A·馬里內(nèi)利;B·朱 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/016617 2003.5.28 |
| 進入國家日期 | 2005.01.25 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種具有下式1的化合物或其旋光異構體、對映體、非對映體、外消旋體或外消旋混合物或其藥學上可接受的鹽、酯或前體藥物：式1其中R1選自氫、任選取代的C1-C8-烷基、任選取代的C2-C8-烯基和任選取代的C2-C8-炔基，其中所述取代基獨立選自鹵素、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、氧代、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb獨立選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜芳烷基和雜環(huán)烷基；R2選自氫、烷氧基、任選取代的C1-C8-烷基、任選取代的C2-C8-烯基和任選取代的C2-C8-炔基，其中所述取代基獨立選自鹵素、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、氧代、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb獨立選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜芳烷基和雜環(huán)烷基；R3選自氫、任選取代的烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、環(huán)烷基、任選取代的芳基和任選取代的雜芳基；R4為氫或羥基保護基；R5選自氫、C1-C8-烷基、C2-C10-烯基、C2-C10-炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基(C1-C10)-烷基、芳基(C2-C10)烯基、芳基(C2-C10)炔基、雜環(huán)(C1-C10)烷基、雜環(huán)(C2-C10)烯基和雜環(huán)(C2-C10)炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C5-C8-環(huán)烯基、在每個烷基或烷氧基中含有1-6個碳原子的烷氧基烷基和在每個烷基或硫代烷基中含有1-6個碳原子的烷基硫代烷基；L不存在，或為C(O)；W為NH或O；X和X′與連接它們的碳原子一起形成C＝O、C＝NRc或C＝NORc，其中Rc獨立選自氫、烷基、烯基和炔基；且Z選自C(O)、C(O)-O、C(O)-NR2和SO2；且R6選自任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環(huán)基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的C1-C8-烷基、任選取代的C2-C8-烯基和任選取代的C2-C8-炔基，其中所述取代基選自鹵素、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、氧代、烷氧基亞氨基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa和-NHCONRaRb，其中Ra和Rb獨立選自氫、烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳烷基、雜芳烷基和雜環(huán)烷基，或者NR2R6結合在一起形成具有至少一個N原子的雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 式(I)的3-脫克拉定糖基-6-O-氨基甲�；�6-O-烷氧基羰基大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥，其中R1、W、R3、R4、R5、R6、X、X′和Z如本發(fā)明說明書中定義，并且取代基具有本發(fā)明說明書中給出的含義。這些化合物可用作抗菌藥。 |
| 國際公布 | WO2003/102010 英 2003.12.11 |
