| 公開(公告)號 | CN1687043A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510024859.7 |
| 申請日期 | 2005.04.04 |
| 專利名稱 | 一種紫杉醇及其類似物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D305/14 |
| 分類號 | C07D305/14 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海三維制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 許杏祥;楊義超 |
| 地址 | 200331上海市永登路50號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海東亞專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 董 梅;杜林雪 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種紫杉醇及其類似物制備方法，包括如下步驟：(a)用下式的C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保護(hù)的(2R，3S)-3-苯基異絲氨酸側(cè)鏈其中R1為H，OR，Ph及其烷基，烷氧基取代化合物將下式的C7-Troc或C7，C10-diTroc漿果赤霉素III酯化，其中R2為Ac或Troc制得下式的第一中間體化合物：其中：R1為H，OR，Ph及其烷基，烷氧基取代化合物R2為Ac或Troc(b)將第一中間體化合物去除側(cè)鏈保護(hù)基，C3’氮位用苯�；�(PhCO)或叔丁氧羰基(BOC)取代，制得下式的第二中間體化合物其中：R為PhCO或BOC；R2為Ac或Troc(c)用氫取代Troc使第二中間體化合物脫保護(hù)，分別可制得紫杉醇或多西紫杉醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種利用中間體C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保護(hù)的(2R，3S)-3-苯基異絲氨酸側(cè)鏈制備紫杉醇及其類似物的制備方法，用C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保護(hù)的(2R，3S)-3-苯基異絲氨酸側(cè)鏈與C7或C7、C10-被保護(hù)的漿果赤霉素III進(jìn)行酯化反應(yīng)，再經(jīng)脫保護(hù)、�；频米仙即技捌漕愃莆�。 |
| 國際公布 |
