公開(公告)號
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CN1690047A
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公開(公告)日
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2005.11.02
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申請(專利)號
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CN200510053044.1
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申請日期
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2001.06.29
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專利名稱
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9-取代的二甲胺四環(huán)素化合物
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主分類號
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C07C237/26
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分類號
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C07C237/26;C07C335/16;C07C311/30;C07C333/08;C07C275/28;C07C271/58;C07D335/04;C07D311/94;C07D221/18;C07D317/48;C07K5/06;A61K31/65;A61P31/04
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分案原申請?zhí)? |
01815087.X
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優(yōu)先權(quán)
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2000.7.7 US 60/216659;2001.3.13 US 60/275621
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申請(專利權(quán))人
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塔夫茨大學(xué)信托人;帕拉特克藥品公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·L·內(nèi)爾森;R·弗雷徹特;P·維斯基;M·Y·伊斯梅爾;T·鮑澤;J·杜莫納伊;G·雷尼伊;G·劉;D·科扎;P·希漢;K·斯塔普勒頓;P·哈金斯;B·布哈蒂亞;A·維爾馬;L·麥辛特雷;T·沃喬爾
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地址
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美國馬薩諸塞州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種下式I的二甲胺四環(huán)素化合物及其藥學(xué)上可接受鹽、酯和前體藥物:其中:X為CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O;R2、R4’、R4”、R7’和R7”各自為氫、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分;R4為NR4’R4”、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、羥基、鹵素或氫;R2’、R3、R10、R11和R12各自為氫或前體藥物部分;R5為羥基、氫、巰基、烷;、芳;、烷芳酰基、芳基、雜芳基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;⑼榛酋;⑼榛被、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基;R6和R6’獨(dú)立為氫、亞甲基、不存在、羥基、鹵素、巰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;、烷基氨基或芳基烷基;R9為硝基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;⒎蓟榛、氨基、芳基鏈烯基、芳基炔基、硫代亞硝基或-(CH2)0-3NR9cC(=Z’)ZR9a;Z為CR9dR9e、S、NR9b或O;Z’為NR9f、O或S;R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R9f各自獨(dú)立為氫、酰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基或前體藥物部分;R8為氫、羥基、鹵素、巰基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;⑼榛被蚍蓟榛;R13為氫、羥基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺;、烷基磺;、烷基氨基或芳基烷基;Y’和Y各自獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、氰基、巰基、氨基、烷基、鏈烯基、鏈炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺酰基、烷基磺;⑼榛被、或芳基烷基。
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摘要
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本發(fā)明至少部分涉及新的9-取代二甲胺四環(huán)素。這些二甲胺四環(huán)素化合物可用于治療許多四環(huán)素化合物敏感性疾病,例如細(xì)菌感染和腫瘤,也可用于治療其它已知通常應(yīng)用二甲胺四環(huán)素和四環(huán)素化合物的疾病,例如通常的阻斷四環(huán)素化合物,例如阻斷四環(huán)素流和調(diào)節(jié)基因表達(dá)。
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國際公布
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