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制備辛伐他汀的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 鐘淵化學(xué)工業(yè)株式會社/田岡直明;井上健二
公開(公告)號 CN1226296C  
公開(公告)日 2005.11.09  
申請(專利)號 CN03153045.1  
申請日期 1999.12.10  
專利名稱 制備辛伐他汀的方法  
主分類號 C07D309/30  
分類號 C07D309/30;C07D319/06  
分案原申請?zhí)? 99802754.5  
優(yōu)先權(quán) 1998.12.10 JP 351865/98  
申請(專利權(quán))人 鐘淵化學(xué)工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 田岡直明;井上健二  
地址 日本大阪府大阪市  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 周承澤  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備式(3)的二醇內(nèi)酯的方法;所述方法包括用無機(jī)堿和仲醇或叔醇處理式(1)的洛伐他汀,得到式(2)的三醇酸,其中,所述無機(jī)堿是堿金屬氫氧化物或堿金屬醇鹽,所述仲醇或叔醇是其烴部分為有3-8個(gè)碳原子的烷基的仲醇或叔醇;連續(xù)酸化和內(nèi)酯化式(2)的三醇酸,制得式(3)的二醇內(nèi)酯。  
摘要 一種能在工業(yè)上方便有效地生產(chǎn)辛伐他汀的方法,辛伐他汀可用作HGM-CoA還原酶抑制劑。這種方法包括用無機(jī)堿和仲醇或叔醇處理,使洛伐他汀脫酰基,從而形成二醇內(nèi)酯,然后,通過使用縮酮或縮醛保護(hù)基來選擇性保護(hù)、;、去保護(hù)基和內(nèi)酯化二醇內(nèi)酯,從而制得辛伐他汀。  
國際公布  
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