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一種氮雜環(huán)丁酮的立體選擇性合成工藝

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所/吳松;劉倩
公開(公告)號 CN1696113A  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN200410038030.8  
申請日期 2004.05.14  
專利名稱 一種氮雜環(huán)丁酮的立體選擇性合成工藝  
主分類號 C07D205/08  
分類號 C07D205/08  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳 松;劉 倩  
地址 100050北京市宣武區(qū)先農(nóng)壇街一號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮雜環(huán)丁酮的制備方法,它包括使式IV的(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-1-對甲氧基苯基-2-氮雜環(huán)丁酮溶于可與水混溶的有機(jī)溶劑中,分批加入硝酸鈰銨的飽和水溶液,經(jīng)氧化、脫保護(hù)基得到化合物I。  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)所示的3R,4R-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮雜環(huán)丁酮的立體選擇性合成工藝,以化合物(3R,4R)-3-[(1R)-羥乙基]-4-乙;-1-對甲氧基苯基-2-氮雜環(huán)丁酮(II)為原料,經(jīng)過TBDMS保護(hù)羥基、分批加入間氯過氧苯甲酸氧化和硝酸鈰銨飽和水溶液脫除N上的保護(hù)基三步反應(yīng)合成。式(I)化合物可在碳青霉烯和青霉烯類藥物的合成中用作中間體。本發(fā)明的方法合成步驟少,立體選擇性和收率較高,成本低,可用于工業(yè)化大生產(chǎn)。  
國際公布  
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