制備抗癌化合物的方法和中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇輝瑞產(chǎn)品公司;OSI藥物公司/理查德·S·萊納;蒂莫西·諾里斯;迪諾斯·P·桑塔法諾斯

公開(公告)號(hào)	CN1699350A
公開(公告)日	2005.11.23
申請(專利)號(hào)	CN200510076360.0
申請日期	2000.03.31
專利名稱	制備抗癌化合物的方法和中間體
主分類號(hào)	C07D239/94
分類號(hào)	C07D239/94;A61P35/00
分案原申請?zhí)?	00104595.4
優(yōu)先權(quán)	1999.3.31 US 60/127,072
申請(專利權(quán))人	輝瑞產(chǎn)品公司;OSI藥物公司
發(fā)明(設(shè)計(jì))人	理查德·S·萊納;蒂莫西·諾里斯;迪諾斯·P·桑塔法諾斯
地址	美國康涅狄格州
頒證日
國際申請
進(jìn)入國家日期
專利代理機(jī)構(gòu)	北京市柳沈律師事務(wù)所
代理人	張平元;趙仁臨
國省代碼	美國;US
主權(quán)項(xiàng)	制備式9化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法式中：R6是C1-C10烷基或-(CH2)mO(CH2)nCH3；R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，其中上述R7基任選被1-3個(gè)各自選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺酰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或C6-C10芳基磺�；幻總€(gè)m分別是1-6的整數(shù)，n是0-3的整數(shù)；R8、R9和R10各自選自H、C1-C10烷基、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-OR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-NR12C(O)OR14、-OC(O)R11、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)j(CH2)q(C6-C10芳基)、-S(O)j(C1-C6烷基)其中j是0-2的整數(shù)、-(CH2)q(C6-C10芳基)、-O(CH2)q(C6-C10芳基)、-NR12(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))，其中q是0-4的整數(shù)；所述烷基任選含有選自O(shè)、-S(O)j-和-N(R12)-的雜原子部分，其中j是0-2的整數(shù)，條件是兩個(gè)O原子，兩個(gè)S原子，或O和S原子相互不直接連接；所述芳基和雜環(huán)基任選稠合在C6-C10芳基、C5-C8飽和環(huán)基或4-10元雜環(huán)基上；和所述烷基、芳基和雜環(huán)基被1-5個(gè)各自選自下列的取代基任選取代：鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12C(O)OR14、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-OR11、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))基，其中q是0-4的整數(shù)；每個(gè)R11各自選自H、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))基，其中q是0-4的整數(shù)；所述烷基任選含有1或2個(gè)選自O(shè)、-S(O)j-和-N(R12)-的雜原子部分，其中j是0-2的整數(shù)，條件是兩個(gè)O原子，兩個(gè)S原子或O和S原子相互不直接連接；所述芳基和雜環(huán)R11基任選稠合在C6-C10芳基、C5-C8飽和環(huán)基或4-10元雜環(huán)基上；和上述R11取代基，除了H之外，被1-5個(gè)分別選自下列的取代基任選取代：鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-C(O)R12、C(O)OR12、-OC(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12R13、羥基、C1-C6烷基；和C1-C6烷氧基；R12和R13各自是H或C1-C6烷基；和R14選自R11定義中規(guī)定的取代基，只是R14不是H；R15是H、C1-C10烷基，或-(CH2)q(C6-C10芳基)，其q是0-4的整數(shù)；該方法包括將式10化合物式中R15、R6、R8、R9和R10同上述定義，在堿金屬或堿土金屬氫氧化物存在下，用式R7-OH的伯醇或仲醇處理，其中R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，和上述R7基被1-3個(gè)各自選自下列的取代基任選取代：鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺�；�、C1-C6烷基、C1-C10烷氧基、C6-C10芳氧基和C6-C10芳基磺�；�。
摘要	本發(fā)明是關(guān)于制備式1化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法和中間體，以及結(jié)構(gòu)上有關(guān)的化合物，式中R¹，R²和R¹⁵同說明書中定義。上述化合物用于治療哺乳動(dòng)物過度增生的疾病，例如癌癥。
國際公布

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