公開(公告)號
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CN1230167C
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公開(公告)日
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2005.12.07
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申請(專利)號
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CN00818847.5
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申請日期
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2000.12.20
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專利名稱
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環(huán)加氧酶-2抑制劑的二元釋放組合物
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主分類號
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A61K31/42
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分類號
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A61K31/42;A61K9/20;A61K31/415;A61K9/50;A61P29/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1999.12.22 US 60/171,738;2000.2.10 US 60/181,604;2000.5.5 US 60/202,270
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申請(專利權)人
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法馬西亞公司
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發(fā)明(設計)人
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S·德賽;S·納德卡尼;R·J·瓦爾德;G·A·德布林卡特
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地址
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美國伊利諾伊州
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頒證日
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國際申請
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2000-12-20 PCT/US2000/034754
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進入國家日期
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2002.08.06
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;楊九昌
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種藥物組合物,含有一種或多種可口服給藥的劑量單元,各自含有10mg-400mg的低水溶性的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制藥物的第一部分,所述的第一部分是存在于藥學可接受溶劑中的溶液和/或以D50粒度小于5μm的瞬時釋放固體粒子存在;和10mg-400mg的該藥物的第二部分,所述的第二部分是以D90粒度大于25μm的固體粒子和/或以控釋、慢釋、編程釋放、定時釋放、脈沖釋放、緩釋或延長釋放粒子存在;其中藥物的所述第一部分和所述第二部分是以10∶1-1∶10的重量比存在,其中所述的溶劑含有聚乙二醇,和所述的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制藥物是下式的化合物其中R3是甲基或氨基,R4是氫或C1-4烷基或烷氧基,X是N或CR5,其中R5是氫或鹵素,并且Y和Z獨立地是五-至六-員環(huán)的相鄰原子限定的碳或氮原子,其未被取代或在一個或多個位置上被氧、鹵素、甲基或鹵代甲基取代。
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摘要
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本發(fā)明提供含有一個或多個可口服給藥劑量單元的藥物組合物,其各自在瞬時釋放部分和控釋、慢釋、編程釋放、定時釋放、脈沖釋放、緩釋或延長釋放部分中含有低水溶性的選擇性環(huán)加氧酶-2抑制藥物,例如西利考昔。所述的組合物適用于環(huán)加氧酶-2介導的病癥和疾病的治療或預防。
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國際公布
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2001-06-28 WO2001/045706 英
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