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制備噻唑烷-2,4-二酮衍生物的改進(jìn)方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司/P·切比亞姆;R·K·普特拉帕里;C·B·R·加德;B·M·薩迪施;R·S·馬米拉帕里;O·R·加達(dá)姆
公開(公告)號(hào) CN1231481C  
公開(公告)日 2005.12.14  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99811992.X  
申請(qǐng)日期 1999.09.10  
專利名稱 制備噻唑烷-2,4-二酮衍生物的改進(jìn)方法  
主分類號(hào) C07D417/12  
分類號(hào) C07D417/12;C07D277/24  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.9.14 IN 2060/MAS/98  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 雷迪實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·切比亞姆;R·K·普特拉帕里;C·B·R·加德;B·M·薩迪施;R·S·馬米拉帕里;O·R·加達(dá)姆  
地址 印度海得拉巴  
頒證日  
國際申請(qǐng) 1999-09-10 PCT/IB1999/001530  
進(jìn)入國家日期 2001.04.11  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項(xiàng) 制備具式I的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3,4-二氫喹啉-2-基]甲氧基]芐基]噻唑烷-2,4-二酮的方法,其包括a)使式(2’)化合物其中R代表(C1-C4)烷基基團(tuán),并且如有所需,可在0-60℃的范圍內(nèi)采用硫酸進(jìn)行再酯化,還原,得到化合物(3’)其中R的定義同上,b)水解式(3’)化合物得到具式(4)的酸c)在沒有任何酸預(yù)活化的情況下使式(4)酸與式(7)N-甲基鄰氨基苯甲酰胺進(jìn)行縮合,得到具式(1)化合物,并且如有所需,d)將式(1)化合物轉(zhuǎn)化為其制藥上可接受的鹽類。  
摘要 一種改進(jìn)的制備式(I)的5-[4-[[3-甲基-4-氧-3,4-二氫喹啉-2-基]甲氧基]芐基]噻唑烷-2,4-二酮的方法,其包括:在含有1-4個(gè)碳原子的醇或它們的混合物中,采用Raney鎳或鎂還原式(2’)化合物(其中R代表(C1-C4)烷基基團(tuán)),并且如有所需,可在0-60℃的范圍內(nèi)采用硫酸進(jìn)行再酯化,得到式(3’)化合物(其中R的定義同上),在通過常規(guī)的方法得到式(4)酸,在沒有任何酸預(yù)活化的情況下使式(4)酸與N-甲基鄰氨基苯甲酰胺進(jìn)行縮合,得到式(1)化合物,如有所需,通過常規(guī)方法將式(1)化合物轉(zhuǎn)化為其制藥上可接受的鹽類。  
國際公布 2000-03-23 WO2000/015638 英  
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