公開(公告)號(hào)
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CN1720034A
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公開(公告)日
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2006.01.11
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03809589.0
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申請(qǐng)日期
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2003.03.04
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專利名稱
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誘導(dǎo)末期分化的方法
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主分類號(hào)
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A61K31/13(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/13(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.3.4 US 60/361,759
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾頓藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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V·M·里奇昂
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地址
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美國(guó)紐約
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2003-03-04 PCT/US2003/006451
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.10.28
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐曉峰
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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在受治療者體內(nèi)產(chǎn)生至少約10nM的組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑平均血漿濃度達(dá)給藥后至少兩小時(shí)的方法,該方法包含對(duì)所述受治療者給以有效量的藥物組合物,所述組合物包含HDAC抑制劑或其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物和藥學(xué)上可接受的載體或稀釋劑。
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摘要
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本發(fā)明提供選擇性誘導(dǎo)瘤性細(xì)胞的末期分化、細(xì)胞生長(zhǎng)終止和/或細(xì)胞凋亡的方法,和/或抑制組蛋白脫乙酰酶(HDAC)的方法,該方法給以包含有力的HDAC抑制劑的藥物組合物。本發(fā)明藥物組合物中活性化合物的口服生物利用度之高是驚人的。而且,這些藥物組合物意外地引起活性化合物長(zhǎng)時(shí)間維持較高的、治療上有效的血液水平。本發(fā)明進(jìn)一步提供這些藥物組合物安全的每日服藥制度,這種制度是容易實(shí)行的,實(shí)現(xiàn)HDAC抑制劑的體內(nèi)治療有效量。
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國(guó)際公布
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2003-09-18 WO2003/075839 英
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