公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1231460C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.12.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN02814022.2
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申請(qǐng)日期
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2002.07.17
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專利名稱
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制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽和衍生物的方法
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主分類號(hào)
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C07C227/16
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分類號(hào)
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C07C227/16;C07C229/26;C07C231/10;C07C233/47
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.7.26 IT RM2001A000456
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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希格馬托制藥工業(yè)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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O·皮克羅;R·卡斯泰格納尼;P·德維特斯卡爾法羅
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地址
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意大利羅馬
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2002-07-17 PCT/IT2002/000468
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.01.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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制備(R)-或(S)-氨基肉堿內(nèi)鹽及其鹽類和衍生物的方法,包括以下步驟:a)分別將(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿轉(zhuǎn)化為(R)-或(S)-疊氮肉堿;b)對(duì)步驟a)中得到的(R)-或(S)-疊氮肉堿進(jìn)行氫化反應(yīng),分別得到(R)-或(S)-氨基肉堿,并且如有需要可進(jìn)行c)對(duì)(R)-或(S)-氨基肉堿進(jìn)行成鹽反應(yīng),并且如有需要可進(jìn)行d)將(R)-或(S)-氨基肉堿轉(zhuǎn)化成其衍生物中的一種。
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摘要
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公開(kāi)了分別由(R)-或(S)-硝酰氧基肉堿生產(chǎn)(R)-或(S)-氨基肉堿的方法,它是通過(guò)具有相同絕對(duì)構(gòu)型的疊氮肉堿中間體的形成和氫化作用。對(duì)所得(R)-氨基肉堿內(nèi)鹽純化后,轉(zhuǎn)化為非吸濕性鹽。本發(fā)明的另一主題是由(R)-和(S)-氨基肉堿鹽起始,經(jīng)原位釋放胺官能團(tuán),制備具有已知藥理特性的(R)-和(S)-氨基肉堿、尤其是酰化或脲衍生物的方法。
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國(guó)際公布
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2003-02-06 WO2003/010129 英
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