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3-二氨基-2-羥基丙烷前體藥物衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾倫藥物公司;法瑪西和厄普約翰有限責(zé)任公司/Y·M·福畢安;J·N·福瑞斯克斯;B·杰顧琴斯卡
公開(公告)號(hào) CN1732161A  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(專利)號(hào) CN03824884.0  
申請日期 2003.09.08  
專利名稱 3-二氨基-2-羥基丙烷前體藥物衍生物  
主分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I  
分類號(hào) C07D263/32(2006.01)I;C07C321/14(2006.01)I;C07C311/09(2006.01)I;C07C317/50(2006.01)I;C07C237/06(2006.01)I;C07C233/65(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K3  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.9.6 US 60/408,783  
申請(專利權(quán))人 艾倫藥物公司;法瑪西和厄普約翰有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 Y·M·福畢安;J·N·福瑞斯克斯;B·杰顧琴斯卡  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2003-09-08 PCT/US2003/028116  
進(jìn)入國家日期 2005.04.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 沙 捷;彭益群  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中RN和RN′之一是氫,另一個(gè)是-C(=O)-(CRR’)0-6R100、-C(=O)-(CRR’)1-6-O-R’100、-C(=O)-(CRR’)1-6-S-R’100、-C(=O)-(CRR’)1-6-C(=O)-R100、-C(=O)-(CRR’)1-6-SO2-R100、-C(=O)-(CRR’)1-6-NR100-R’100或者其中R4選自:H;NH2;-NH-(CH2)n6-R4-1;-NHR8;-NR50C(O)R5;C1-C4烷基-NHC(O)R5;-(CH2)0-4R8;-O-C1-C4烷;;OH;C6-C10芳氧基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是鹵素、C1-C4烷基、-CO2H、-C(O)-C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基;C1-C6烷氧基;芳基C1-C4烷氧基;-NR50CO2R51;-C1-C4烷基-NR50CO2R51;-C≡N;-CF3;-CF2-CF3;-C≡CH;-CH2-CH=CH2;-(CH2)1-4-R4-1;-(CH2)1-4-NH-R4-1;-O-(CH2)n6-R4-1;-S-(CH2)n6-R4-1;-(CH2)0-4-NHC(O)-(CH2)0-6-R52;-(CH2)0-4-R53-(CH2)0-4-R54;其中n6是0、1、2或3;n7是0、1、2或3;R4-1選自-SO2-(C1-C8烷基)、-SO-(C1-C8烷基)、-S-(C1-C8烷基)、-S-CO-(C1-C6烷基)、-SO2-NR4-2R4-3、-CO-C1-C2烷基、-CO-NR4-3R4-4;R4-2和R4-3獨(dú)立地是H、C1-C3烷基或C3-C6環(huán)烷基;R4-4是烷基、芳基烷基、烷酰基或芳基烷;籖4-6是-H或C1-C6烷基;R5選自:C3-C7環(huán)烷基;C1-C6烷基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是鹵素、-NR6R7、C1-C4烷氧基、C5-C6雜環(huán)烷基、C5-C6雜芳基、C6-C10芳基、C3-C7環(huán)烷基C1-C4烷基、-S-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、-CO2H、-CONR6R7、-CO2-C1-C4烷基、C6-C10芳氧基;雜芳基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、C1-C4鹵代烷基或OH;雜環(huán)烷基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素或C2-C4烷;;芳基,非必要地被1、2、3或4個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是鹵素、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷基;和-NR6R7,其中R6和R7獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C2-C6烷酰基、苯基、-SO2-C1-C4烷基、苯基C1-C4烷基;R8選自-SO2-雜芳基、-SO2-芳基、-SO2-雜環(huán)烷基、-SO2-C1-C10烷基、-C(O)NHR9、雜環(huán)烷基、-S-C1-C6烷基、-S-C2-C4烷;,其中R9是芳基C1-C4烷基、C1-C6烷基或H;R50是H或C1-C6烷基;R51選自:芳基C1-C4烷基;C1-C6烷基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是鹵素、氰基、雜芳基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、C3-C7環(huán)烷基或-C1-C4烷氧基;雜環(huán)烷基,非必要地被1或2個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、C2-C4烷酰基、芳基C1-C4烷基和-SO2-C1-C4烷基;烯基;炔基;雜芳基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、NH2、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基);雜芳基烷基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、NH2、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基);芳基;雜環(huán)烷基;C3-C8環(huán)烷基;和環(huán)烷基烷基,其中該芳基、雜環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基非必要地被1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是鹵素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基、羥基、C1-C6羥基烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6硫代烷氧基、C1-C6硫代烷氧基C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基;R52是雜環(huán)烷基、雜芳基、芳基、環(huán)烷基、-S(O)0-2-C1-C6烷基、CO2H、-C(O)NH2、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)(烷基)、-CO2-烷基、-NHS(O)0-2-C1-C6烷基、-N(烷基)S(O)0-2-C1-C6烷基、-S(O)0-2-雜芳基、-S(O)0-2-芳基、-NH(芳基烷基)、-N(烷基)(芳基烷基)、硫代烷氧基或烷氧基,它們各自非必要地被1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是烷基、烷氧基、硫代烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、烷;、NO2、CN、烷氧羰基或氨基羰基;R53是連接鍵、-O-、-C(O)-、-NH-、-N(烷基)-、-NH-S(O)0-2-、-N(烷基)-S(O)0-2-、-S(O)0-2-NH-、-S(O)0-2-N(烷基)-、-NH-C(S)-或-N(烷基)-C(S)-;R54是雜芳基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)烷基、CO2H、-CO2-烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)(烷基)、-C(O)NH2、C1-C8烷基、OH、芳氧基、烷氧基、芳基烷氧基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)(烷基)或-C1-C6烷基-CO2-C1-C6烷基,它們各自非必要地被1、2、3、4或5個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地是烷基、烷氧基、CO2H、-CO2-烷基、硫代烷氧基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基烷基、烷酰基、NO2、CN、烷氧羰基或氨基羰基;X選自:-C1-C6亞烷基,非必要地被1、2或3個(gè)甲基取代;和-NR4-6-,或者R4和R4-6結(jié)合構(gòu)成-(CH2)n10-,其中n10是1、2、3或4;Z選自連接鍵、SO2、SO、S和C(O);Y選自:H;C1-C4鹵代烷基;C5-C6雜環(huán)烷基;C6-C10芳基;OH;-N(Y1)(Y2);C1-C10烷基,非必要地被1至3個(gè)取代基取代,該取代基團(tuán)可以是相同或不同的,選自鹵素、羥基、烷氧基、硫代烷氧基和鹵代烷氧基;C3-C8環(huán)烷基,非必要地被1、2或3個(gè)基團(tuán)取代,該取代基團(tuán)獨(dú)立地選  
摘要 本發(fā)明涉及式(AA)、(I)和(X)化合物,可用于治療阿爾茨海默氏病和其他相似疾病。這些化合物包括β-分泌酶抑制劑,可用于治療哺乳動(dòng)物阿爾茨海默氏病和其他以Aβ肽沉積為特征的疾病。本發(fā)明化合物可用于藥物組合物和治療方法,以減少Aβ肽的生成。  
國際公布 2004-03-18 WO2004/022523 英  
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