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新的含磷前藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 癥變治療公司/M·D·埃里安;K·R·雷迪;S·H·波耶爾
公開(公告)號(hào) CN1733779A  
公開(公告)日 2006.02.15  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510098771.X  
申請(qǐng)日期 2000.03.03  
專利名稱 新的含磷前藥  
主分類號(hào) C07F9/6564(2006.01)I  
分類號(hào) C07F9/6564(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P33/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)? 00807173.X  
優(yōu)先權(quán) 1999.3.5 US 60/123,013;1999.9.8 US 60/153,127  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 癥變治療公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·D·埃里安;K·R·雷迪;S·H·波耶爾  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 章社杲;李丙林  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種式I化合物及其藥學(xué)上可接受的前藥和鹽:其中:V、W和W’獨(dú)立選自-H、烷基、芳烷基、脂環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、1-鏈烯基和1-鏈炔基;或V和Z通過另外的3-5個(gè)原子連接在一起,以形成含有5-7個(gè)環(huán)原子,任選1個(gè)雜原子的環(huán)基,其由連接于碳原子的羥基、酰氧基、烷氧基羰基氧基或芳氧基羰基氧基取代,所述碳原子為來自連接于磷原子的兩個(gè)Y基團(tuán)的三個(gè)原子之一;或V和Z通過另外的3-5個(gè)原子連接在一起,以形成任選含有1個(gè)雜原子的環(huán)基,所述環(huán)基與相對(duì)于鄰近V的Y的β和γ位上的芳基稠合;V和W通過另外的3個(gè)碳原子連接在一起,以形成含有6個(gè)碳原子并由選自以下的1個(gè)取代基取代的任選取代的環(huán)基:羥基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、烷硫基羰基氧基及芳氧基羰基氧基,其連接于一個(gè)所述另外的碳原子上,該碳原子為來自連接于磷原子的Y的三個(gè)原子之一;Z和W通過另外的3-5個(gè)原子連接在一起,以形成任選含1個(gè)雜原子的環(huán)基,且V必須是芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基;W和W’通過另外的2-5個(gè)原子連接在一起,以形成任選含0-2個(gè)雜原子的環(huán)基,且V必須是芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基;Z選自-CHR2OH、-CHR2OC(O)R3、-CHR2OC(S)R3、-CHR2OC(S)OR3、-CHR2OC(O)SR3、-CHR2OCO2R3、-OR2、-SR2、-CHR2N3、-CH2芳基、-CH(芳基)OH、-CH(CH=CR22)OH、-CH(C≡CR2)OH、-R2、-NR22、-OCOR3、-OCO2R3、-SCOR3、-SCO2R3、-NHCOR2、-NHCO2R3、-CH2NH芳基、-(CH2)p-OR12和-(CH2)p-SR12;p是2或3的整數(shù);前提是:a)V、Z、W、W’不都是-H;及b)當(dāng)Z為-R2時(shí),則V、W和W’中的至少一個(gè)不是-H、烷基、芳烷基或脂環(huán)基;R2選自R3和-H;R3選自烷基、芳基、脂環(huán)基和芳烷基;R6選自-H及低級(jí)烷基、酰氧基烷基、烷氧基羰基氧基烷基和低級(jí)酰基;R12選自-H和低級(jí);;每個(gè)Y獨(dú)立選自-O-、-NR6-,前提是至少一個(gè)Y為-NR6-;M選自連接于PO32-、P2O63-、P3O94-或P(O)(NHR6)O-的基團(tuán),其為生物活性劑,但不是FBP酶抑制劑,并通過碳、氧、硫或氮原子連接于式I的磷原子上;前提是:1)M不是-NH(低級(jí)烷基)、-N(低級(jí)烷基)2、-NH(低級(jí)烷基鹵)、-N(低級(jí)烷基鹵)2或-N(低級(jí)烷基)(低級(jí)烷基鹵);及2)R6不是低級(jí)烷基鹵。  
摘要 本發(fā)明描述新的式(I)藥物的環(huán)狀氨基磷酸酯前藥,它們?cè)趯⑺幬飩鬟f給肝中的用途,它們?cè)谔岣呖诜锢枚戎械挠猛,它們的制備的方法?  
國際公布  
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