| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1245386C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN01811052.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.06.08 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 1,2-二氫吡啶化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/64(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/64(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/84(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.12 JP 175966/00;2000.9.13 GB 0022483.2 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 衛(wèi)材株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 長(zhǎng)戶(hù)哲;上野貢嗣;川野弘毅;乘嶺吉彥;伊藤康一;花田敬久;上野正孝;綱野宏行;大鄉(xiāng)真;鼉山伸二;浦和世志雄;中宏行;A·J·格魯姆;L·里弗斯;T·史密斯 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-06-08 PCT/JP2001/004857 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.12.12 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由下式代表的化合物、其鹽或其水合物，式中，Q表示O；R1、R2、R3、R4和R5彼此相同或不同，各自表示氫原子、鹵原于、C1-6烷基或由式-X-A代表的基團(tuán)，其中X表示單鍵、可選被OH取代的C1-6亞烷基、C2-6亞鏈烯基、C2-6亞炔基、-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-N(R6)-、-N(R7)-CO-、-CO-N(R8)-、-N(R9)-CH2-、-CH2-N(R10)-、-CH2-CO-、-CO-CH2-、-N(R11)-S(O)m-、-S(O)n-N(R12)-、-CH2-S(O)p-、-S(O)q-CH2-、-CH2-O-、-O-CH2-、-N(R13)-CO-N(R14)-或-N(R15)-CS-N(R16)-，其中R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15和R16表示氫原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基；m、n、p和q獨(dú)立地表示整數(shù)0、1或2；A表示C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、金剛烷基、二噁烯基、苯基、萘基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、咪唑并噁唑基、咪唑并吡啶基或咔唑基，它們可以分別任選被一個(gè)或多個(gè)選自下列b組取代基的基團(tuán)取代：b組取代基：(1)羥基，(2)鹵原子，(3)腈基，(4)硝基，(5)C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基，它們可以可選地分別被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、腈基、鹵原子、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C2-6鏈烯基氨基、二-(C2-6鏈烯基)氨基、C2-6炔基氨基、二-(C2-6炔基)氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6鏈烯基氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6炔基氨基、N-C2-6鏈烯基-N-C2-6炔基氨基、芳烷氧基、叔丁基二甲基甲硅烷基氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基羰氧基、C2-6鏈烯基羰氧基、C2-6炔基羰氧基、N-C1-6烷基氨基甲酰基、N-C2-6鏈烯基氨基甲�；蚇-C1-6炔基氨基甲酰基的基團(tuán)取代，(6)C1-6烷氧基、C2-6鏈烯氧基或C2-6炔氧基，它們可以可選地分別被一個(gè)或多個(gè)選自C1-6烷基氨基、芳烷氧基和羥基的基團(tuán)取代，(7)C1-6烷硫基、C2-6鏈烯硫基或C2-6炔硫基，它們可以可選地分別被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、腈基、鹵原子、C1-6烷基氨基、芳烷氧基、叔丁基二甲基甲硅烷基氧基、C1-6烷基磺酰氨基、C1-6烷基羰氧基和C1-6烷基氨基甲�；幕鶊F(tuán)取代，(8)羰基，被選自C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-(C1-6烷基)氨基、C2-6鏈烯基氨基、二-(C2-6鏈烯基)氨基、C2-6炔基氨基、二-(C2-6炔基)氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6鏈烯基氨基、N-C1-6烷基-N-C2-6炔基氨基和N-C2-6鏈烯基-N-C2-6炔基氨基的基團(tuán)取代，(9)氨基，它可以可選地被一個(gè)或兩個(gè)選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷基磺�；2-6鏈烯基磺�；�、C2-6炔基磺�；�、C1-6烷基羰基、C2-6鏈烯基羰基和C2-6炔基羰基的基團(tuán)取代，(10)C1-6烷基磺酰基，(11)C2-6鏈烯基磺�；�，(12)C2-6炔基磺�；�，(13)C1-6烷基亞磺酰基，(14)C2-6鏈烯基亞磺�；�，(15)C2-6炔基亞磺酰基，(16)甲�；�，(17)C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烯基，它們可以可選地分別被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基團(tuán)取代，(18)吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、金剛烷基和二噁烯基，它們可以可選地被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基團(tuán)取代，(19)苯基和萘基，它們可以可選地被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基團(tuán)取代，和(20)吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、異喹啉基、噻唑基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、咪唑并噁唑基、咪唑并吡啶基和咔唑基，它們可以可選地被一個(gè)或多個(gè)選自羥基、鹵原子、腈基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基和芳烷基的基團(tuán)取代，其中所述芳烷氧基選自芐氧基、苯乙氧基、苯丙氧基、萘甲氧基、萘乙氧基和萘丙氧基，且所述芳烷基選自芐基、苯乙基、萘甲基和萘乙基，只要R1、R2、R3、R4和R5中的3個(gè)基團(tuán)總是彼此相同或不同且各自表示-X-A；其余2個(gè)基團(tuán)總表示氫原子、鹵原子或C1-6烷基，其條件是在上述定義中，排除下列情況：(1)Q是O；R1和R5是氫原子；R2、R3和R4是苯基，(2)Q是O；R1和R4是氫原子；R2、R3和R5是苯基，(3)Q是O；R1和R2是氫原子；R3、R4和R5是苯基，(4)Q是O；R1為4-甲氧基芐基；R2是4-(2-甲氧基苯基)哌啶-1-基甲基；R3和R5是氫原子；R4是苯基；和(5)Q是O；R2是4-甲基-1，3-噻唑-2-基；R3和R5是氫原子；R4是芐氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新穎的化合物，其具有優(yōu)異的AMPA受體抑制作用和/或紅藻氨酸受體抑制作用，具體為通式(I)代表的化合物、其鹽或其水合物，其中Q表示NH、O或S；R1、R2、R3、R4和R5各自獨(dú)立地表示氫原子、鹵原子、C1-6烷基或由式-X-A代表的基團(tuán)(其中X表示單鍵、可選被取代的C1-6亞烷基等；A表示可選被取代的C6-14芳族環(huán)烴基或5-14元芳族雜環(huán)基等)。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-12-20 WO2001/096308 日 |
