公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1246313C |
公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.22 |
申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03112631.6 |
申請(qǐng)日期 | 2003.01.09 |
專利名稱 | 3-吡啶乙酸鹽酸鹽的新制備方法 |
主分類號(hào) | C07D213/55(2006.01)I |
分類號(hào) | C07D213/55(2006.01)I |
分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)藥科大學(xué);常州華生制藥有限公司 |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 徐云根;王正勇;王德傳;許仁裕;印 霞;華維一 |
地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號(hào) |
頒證日 | |
國(guó)際申請(qǐng) | |
進(jìn)入國(guó)家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | |
代理人 | |
國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
主權(quán)項(xiàng) | 一種制備3-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)的改進(jìn)方法,3-吡啶乙酸鹽酸鹽(I)包含以下步驟:以煙酸乙酯為原料,與乙酸乙酯和堿催化劑反應(yīng)后,水解,生成3-乙酰吡啶,3-乙酰吡啶與硫磺和嗎啉反應(yīng),生成3-吡啶硫代乙酰嗎啉,再經(jīng)酸水解后,得到I,其特征是:所述的堿催化劑為金屬鈉,酸為鹽酸。 |
摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)的3-吡啶乙酸鹽酸鹽的新的制備方法,方法包括以煙酸乙酯為原料,與乙酸乙酯和金屬鈉反應(yīng)后,再水解,生成3-乙酰吡啶;3-乙酰吡啶與硫磺和嗎啉反應(yīng),生成3-吡啶硫代乙酰嗎啉;3-吡啶硫代乙酰嗎啉經(jīng)鹽酸水解后,再用鹽酸精制,得到純的I。經(jīng)改進(jìn)后的合成工藝,操作簡(jiǎn)便,成本顯著下降,產(chǎn)品質(zhì)量明顯提高,更適合于工業(yè)化生產(chǎn),它是制備抗骨質(zhì)疏松藥利塞膦酸鈉的重要中間體。 |
國(guó)際公布 |