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胸腺五肽的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海麗珠制藥有限公司/楊玉華;顧涵英
公開(公告)號(hào) CN1260250C  
公開(公告)日 2006.06.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03116102.2  
申請(qǐng)日期 2003.04.01  
專利名稱 胸腺五肽的制備方法  
主分類號(hào) C07K7/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海麗珠制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊玉華;顧涵英  
地址 201206上海市浦東金橋出口加工區(qū)桂橋路1150號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 羅大忱  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種胸腺五肽的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:(1)將Fmoc-Tyr(tBu)-OH、DMF、HOBT和DMAP的混合溶液,加入到Wang樹脂中,然后將DI/DMF溶液加到樹脂中,用堿性物質(zhì)調(diào)pH為5-7,反應(yīng),獲得Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin;(2)固相接肽:以步驟(1)的Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin為起始原料,用保護(hù)氨基酸依次接二肽、三肽、四肽和五肽;(3)采用常規(guī)的方法進(jìn)行酸解,收集酸解液中的反應(yīng)產(chǎn)物,即為TP-5粗品。  
摘要 本發(fā)明公開了一種胸腺五肽的制備方法。本發(fā)明以Wang樹脂做為固相載體與芴甲氧羰基保護(hù)的氨酸反應(yīng),生成酪氨酸樹脂,以此做為起始原料,然后依次與芴甲氧羰基(Fmoc)保護(hù)的氨基酸縮合反應(yīng),生成保護(hù)TP-5樹脂后,用三氟醋酸裂解的方法將側(cè)鏈保護(hù)基和TP-5同時(shí)從樹脂上切下來(lái),得到TP-5粗品。本發(fā)明的方法條件比較溫和,去保護(hù)的方法簡(jiǎn)單易行,縮合過程中沒有付產(chǎn)物DCU沉淀產(chǎn)生,便于將樹脂洗滌干凈,提高縮合產(chǎn)率,減少了雜質(zhì)混入,以利于產(chǎn)品的純化;本發(fā)明在保質(zhì)保量得到目的物的基礎(chǔ)上,無(wú)論從工藝的簡(jiǎn)化上、工序的節(jié)省上、操作的簡(jiǎn)化上都體現(xiàn)了它的優(yōu)越性。  
國(guó)際公布  
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