公開(公告)號
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CN1261412C
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公開(公告)日
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2006.06.28
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申請(專利)號
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CN02819190.0
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申請日期
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2002.09.20
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專利名稱
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作為COXⅡ抑制劑的吲哚衍生物
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主分類號
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C07D209/10(2006.01)I
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分類號
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C07D209/10(2006.01)I;C07D209/30(2006.01)I;C07D209/36(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.9.27 US 60/325,389
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申請(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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克里斯·愛倫·布羅卡;杰夫瑞·愛倫·坎貝爾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2002-09-20 PCT/EP2002/010557
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進(jìn)入國家日期
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2004.03.29
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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程金山
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項
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選自由式I代表的化合物組的化合物或其藥物上可接受的鹽:其中:A是-CH2-、-O-、-S-或-S(O)-;Ar是任選獨立地被1個和2個取代基取代的苯基或萘基,所述取代基選自C1-6烷基;C3-7環(huán)烷基;C3-7環(huán)烷基C1-6烷基;鹵素;硝基;氰基;羥基;C1-6烷氧基;氨基;酰氨基;一C1-6烷氨基;二C1-6烷氨基;鹵代C1-6烷基;鹵代C1-6烷氧基;雜烷基;-COR,其中R是氫、C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基;-(CRR″)、-COOR,其中n是0-5的整數(shù),R’和R″獨立為氫或C1-6烷基且R是氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基;-(CR’R″)nCONRaRb,其中n是0-5的整數(shù),R’和R″獨立為氫或C1-6烷基且Ra和Rb彼此獨立為氫、C1-6烷基、C2-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、苯基或苯基C1-6烷基;C1-6烷基硫烷基、C1-6烷基亞硫;駽1-6烷基磺;;其中“雜烷基”是指有一個、兩個或三個獨立地選自-ORa、-NRbRc和-S(O)nRd的取代基的C1-6烷基,應(yīng)理解所述雜烷基的連接點通過該雜烷基的碳原子,其中n是0-2的整數(shù),Ra是氫、;、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基,Rb和Rc彼此獨立為氫、;1-6烷基、C3-7環(huán)烷基或C3-7環(huán)烷基C1-6烷基,Rd是氫,條件是n為0、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷基、氨基、酰氨基、一-C1-6烷氨基或二-C1-6烷氨基;R1是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、羥基C1-6烷基、C1-6烷硫基、氰基、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-(CR’R”)0-3OC(O)R5、或-(CR’R”)0-3SO2R5,其中R5、R6、R’和R″在每種情況中均各自獨立為氫或C1-6烷基,條件是如果A是-CH2-,那么R1不是-C(O)NR5R6;R2是氫或C1-6烷基;R3是-SOR7或-SO2R7,其中R7是C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基;R4是氫或C1-6烷基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的吲哚衍生物;其中A、Ar和R1-R4如本說明書中所定義。該化合物用作選擇性COX-Ⅱ抑制劑且由此可以用于治療COX-Ⅱ介導(dǎo)的疾病。
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國際公布
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2003-04-10 WO2003/029212 英
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