| 公開(公告)號 | CN1271055C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN02821323.8 |
| 申請日期 | 2002.03.04 |
| 專利名稱 | 作為非核苷反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的脲和硫脲的衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/75(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.28 SE 0102867-9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 美迪維爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·薩爾貝里;D·安托諾夫;H·瓦爾貝里;R·諾雷恩 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-04 PCT/EP2002/002346 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.04.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中R1為O、S；R2為5-取代的吡啶-2-基，所述5-取代基為鹵基、氰基、苯氧基或乙炔基；R3為H；R4為氫、鹵基或羥基；R5為氫、鹵基、C1-C3烷基羰基或C1-C3烷氧基；R6為氫、鹵基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基羰基、氰基或乙炔基；R7為氫、鹵基、C1-C3烷氧基或C1-C3烷基羰基；R8為H或CH3；且R9為H；X為-CR8R9-。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其前藥和藥學(xué)上可接受的鹽作為HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，特別作為藥物逃逸突變株的抑制劑：其中R1為O、S；R2為任選取代的含氮雜環(huán)，其中所述氮位于(硫)脲鍵的2位；R3為H、C1-C3烷基；R4-R7獨(dú)立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6鏈烷�；�、鹵代C1-C6鏈烷�；�、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、羥基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-C6烷基、氨基、羧基、氨基甲�；�、氰基、鹵基、羥基、酮基；X為-(CR8R9)n-；R8和R9獨(dú)立為H，C1-C3烷基、OH或R8和R9一起為＝O；n為1、2或3。 |
| 國際公布 | 2003-03-13 WO2003/020705 英 |
