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生物素中間體及其制法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 田邊制藥株式會社/關(guān)雅彥;清水敏晃;吉田真一;初田正典
公開(公告)號 CN1273453C  
公開(公告)日 2006.09.06  
申請(專利)號 CN02819911.1  
申請日期 2002.12.04  
專利名稱 生物素中間體及其制法  
主分類號 C07D233/32(2006.01)I  
分類號 C07D233/32(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07F3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.4 JP 369479/2001;2002.7.18 JP 209121/2002  
申請(專利權(quán))人 田邊制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 關(guān)雅彥;清水敏晃;吉田真一;初田正典  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2002-12-04 PCT/JP2002/012694  
進(jìn)入國家日期 2004.04.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 朱 丹  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(III)式中,R1及R2可相同或不同,表示(1)氫原子、(2)苯環(huán)可被選自鹵素原子、烷基及烷氧基的基團(tuán)取代的芐基、(3)苯環(huán)可被選自鹵素原子、烷基及烷氧基的基團(tuán)取代的二苯甲基或(4)苯環(huán)可被選自鹵素原子、烷基及烷氧基的基團(tuán)取代的三苯甲基,所示化合物的制法,其特征為通過對通式(II-a)式中,R3為(1)氰基、(2)羧基、(3)烷氧基羰基、(4)烷硫基羰基、或(5)可被烷基取代的氨基甲;,其它符號表示與上述相同的意義,所示的化合物或其鹽進(jìn)行環(huán)轉(zhuǎn)化制造通式(I)式中,符號表示與上述相同的意義,所示的化合物或其鹽,必要時(shí)進(jìn)行水解,制造通式(I-a)式中,符號表示與上述相同的意義,所示的化合物或其鹽,接著,對所獲得的化合物(I-a)進(jìn)行環(huán)化及表異構(gòu)化。  
摘要 本發(fā)明提供有利于工業(yè)應(yīng)用的生物素合成中間體的制法,公開了通式(I)∴(式中,R1及R2可相同或不同,表示氫原子、于苯環(huán)上可具有取代基的芐基、于苯環(huán)上可具有取代基的二苯甲基或于苯環(huán)上可具有取代基的三苯甲基,R3為氰基、羧基、烷氧基羰基、烷硫基羰基或可具有取代基的氨基甲;)所示的化合物或其鹽的制法,其特征為對通式(II-a)∴(式中,符號表示與上述相同的意義)所示的化合物或其鹽進(jìn)行環(huán)轉(zhuǎn)化。  
國際公布 2003-06-12 WO2003/048131 日  
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