| 公開(公告)號 | CN1293056C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN01815336.4 |
| 申請日期 | 2001.07.27 |
| 專利名稱 | 作為神經(jīng)激肽-1受體拮抗劑的4-苯基-吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/74(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I;A61K3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.8.8 EP 00117003.4 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | T·戈德爾;T·霍夫曼;P·施尼德;H·施塔德勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-07-27 PCT/EP2001/008686 |
| 進入國家日期 | 2003.03.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 下面通式的化合物及其可藥用酸加成鹽，其中R是氫或鹵素；R1是-(C≡C)m’R1’或-(CR′＝CR″)m’R1’其中m’是0、1、2、3或4；且R1’是a)鹵素，b)氰基或下列基團：c)d)-C(O)NR′R″，e)-C(O)O(CH2)mR5，f)-C(O)R5，g)-N(OH)-(CH2)mR5，h)-NR′C(O)-(CH2)mR5，i)-N[C(O)-R′]2，j)-OR6，k)-(CH2)m-SR6、-(CH2)m-S(O)R6或-(CH2)m-S(O)2R6，l)芳基，任選地被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′，m)是含有1-4個選自N、O或S的雜原子的5或6元雜芳基基團，并且可以任選地被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)OR′、-C(O)NR′R″或-C(O)R′的取代基取代，n)是下式的5或6元飽和環(huán)狀叔胺基團：其可以再含有一個選自N、O或S的雜原子，R′/R″彼此獨立地是氫、羥基、低級烷基、環(huán)烷基或芳基，其中所述的低級烷基、環(huán)烷基或芳基基團可以任選地被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NRR″″、硝基、-(CH2)nOR、-C(O)NRR″″、-C(O)OR或-C(O)R的取代基取代，R/R″″彼此獨立地是氫、低級烷基、環(huán)烷基或芳基，R5是氫、氰基、羥基、鹵素、三氟甲基、-C(O)OR′、-OC(O)R′或芳基，任選地被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，或是含有1-4個選自N、O或S的雜原子的5或6元雜芳基基團，并且可以任選地被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，R6是氫、低級烷基、三氟甲基或芳基，其中低級烷基或芳基基團可以任選地被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NR′R″、硝基、-C(O)NR′R″、-(CH2)nOR′、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，或是含有1-4個選自N、O或S的雜原子的5或6元雜芳基基團，并且可以任選地被一個或多個選自鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、氰基、羥基、-NR′R″、硝基、-(CH2)nOR′、-C(O)NR′R″、-C(O)OR′或-C(O)R′的取代基取代，R7是-C(O)-(CH2)mOH或氧代基團；m是0、1、2、3或4；R2是氫、低級烷基、低級烷氧基、鹵素或CF3；R3/R3’彼此獨立地是氫、低級烷基或與它們所連接的碳原子一起構(gòu)成環(huán)烷基基團；R4/R4’彼此獨立地是氫、鹵素、CF3、低級烷基或低級烷氧基；R和R2或R4和R4’可以一起為任選地被一個或兩個選自低級烷基、鹵素或低級烷氧基的取代基取代的-CH＝CH-CH＝CH-；X是-C(O)N(R8)-、(CH2)pO-、-(CH2)pN(R8)-、-N(R8)C(O)-或-N(R8)-(CH2)p-；其中R8是氫或低級烷基；n是1或2；o是1或2；且p是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R是氫或鹵素等等；R和R2或R4和R4’可一起構(gòu)成-CH＝CH-CH＝CH-，任選地被一個或兩個選自低級烷基、鹵素或低級烷氧基的取代基取代；X是-C(O)N(R8)-、(CH2)pO-、-(CH2)pN(R8)-、-N(R8)C(O)-或-N(R8)-(CH2)p-；其中R8是氫或低級烷基；n是1或2；m是0、1、2、3或4；O是1或2；且p是1或2；及其可藥用酸加成鹽。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的化合物是神經(jīng)激肽1(NK-1，P物質(zhì))受體的拮抗劑，因此它們可用于與這種受體有關的疾病的治療中。 |
| 國際公布 | 2002-02-28 WO2002/016324 英 |
