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可用作抗菌劑的紅霉素6-O-氨基甲;獌(nèi)酯衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 奧索-麥克尼爾藥品公司/T·C·亨寧格;X·C·徐
公開(公告)號 CN1310934C  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(專利)號 CN01822308.7  
申請日期 2001.12.05  
專利名稱 可用作抗菌劑的紅霉素6-O-氨基甲;獌(nèi)酯衍生物  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.12.6 US 60/251,547;2001.2.1 US 09/773,788  
申請(專利權(quán))人 奧索-麥克尼爾藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·C·亨寧格;X·C·徐  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2001-12-05 PCT/US2001/047530  
進(jìn)入國家日期 2003.07.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉 玥  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式1化合物或其旋光異構(gòu)體、對映體、非對映體、外消旋體或外消旋混合物,或其可藥用的鹽、酯或前藥:式1其中R1和R2獨(dú)立地選自氫,任選取代的-CRfRg(C1-C8)烷基,任選取代的-CRfRg(C2-C8)鏈烯基,任選取代的-CRfRg(C2-C8)炔基,任選取代的環(huán)烷基,以及任選取代的(C5-C7)-環(huán)烯基,條件是R1和R2不能同時為氫,其中的取代基選自鹵素,烷基,鏈烯基,炔基,環(huán)烷基,氧代,芳基,雜芳基,雜環(huán)基,CN,硝基,-COORa,-OCORa,-ORa,-SRa,-SORa,-SO2Ra,-NRaRb,-CONRaRb,-OCONRaRb,-NHCORa,-NHCOORa,和-NHCONRaRb,其中Ra和Rb獨(dú)立地選自氫,烷基,鏈烯基,炔基,環(huán)烷基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基,芳烷基,雜芳烷基和雜環(huán)基烷基;和Rf和Rg獨(dú)立地選自氫,烷基,鏈烯基,炔基,環(huán)烷基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基,COORa,和CONRaRb;或者R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的含氮雜環(huán),其中的取代基選自鹵素、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、氧代、芳基、雜芳基、雜環(huán)基、CN、硝基、-COORa、-OCORa、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-NRaRb、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NHCORa、-NHCOORa、和-NHCONRaRb;R3為氫或-W-V,其中W選自(a)-NH-(CH2)p-,(b)-(CH2)q-,(c)-O-(CH2)r-,(d)-NH-C1-C6-鏈烯基-,(e)-C1-C6鏈烯基-,(f)-O-C1-C6鏈烯基-,(g)-NH-C1-C6-炔基,(h)-C1-C6-炔基-,和(i)-O-C1-C6-炔基-;p為0-5;q為0-5;和r為0-5;和V選自(a)氫,(b)芳基,(c)取代芳基,(d)雜芳基,(e)取代雜芳基,和(f)Ar1-Ar2,其中Ar1和Ar2獨(dú)立地選自(i)芳基,(ii)取代芳基,(iii)雜芳基,和(iv)取代雜芳基;R4選自氫,鹵素,和羥基;R5為氫或羥基保護(hù)基;R6選自氫,烷基,C2-C10-鏈烯基,C2-C10-炔基,芳基,雜芳基,雜環(huán)基,芳基(C1-C10)烷基,芳基(C2-C10)鏈烯基,芳基(C2-C10)炔基,雜環(huán)基(C1-C10)烷基,雜環(huán)基(C2-C10)鏈烯基,和雜環(huán)基(C2-C10)炔基,C3-C6-環(huán)烷基,C5-C8-環(huán)烯基,其中烷基或烷氧基各自含1-6個碳原子的烷氧基烷基,以及其中烷基或烷硫基各自含1-6個碳原子的烷硫基烷基;X和X’與它們所連接的碳原子一起形成C=O,C=NRc,或C=NORc,其中Rc獨(dú)立地選自氫,烷基,鏈烯基和炔基;和Y和Y’與它們所連接的碳原子一起形成C=O,-CHOH,C=NRc,或C=NORc,其中Rc獨(dú)立地選自氫,烷基,鏈烯基和炔基。  
摘要 式(I)的6-O-氨基甲;獌(nèi)酯抗菌劑:其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,X,X’,Y,和Y’如本文所述,而且其中的各取代基具有說明書中給出的含義。這些化合物可用作抗菌劑。  
國際公布 2002-06-13 WO2002/046204 英  
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