| 公開(公告)號 | CN1312132C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200510026469.3 |
| 申請日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 1-芐基四氫異喹啉化合物，制備方法和應用 |
| 主分類號 | C07D217/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/04(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 復旦大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 聞 韌;張建革;董肖椿;林國強;徐林峰;郭禮和 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 式I的1-芐基四氫異喹啉化合物，其中，R1＝H或CH3；R2＝H或CH3；或其中，Ar1＝苯基；Ar2＝苯基；或 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬藥物合成領域，涉及式I的新型N-烴基側鏈/N-�；鶄孺溔〈�1-芐基四氫異喹啉化合物，制備方法和GAT-1抑制活性的應用。本發(fā)明改造了天然1-芐基四氫異喹啉化合物結構，合成具有N-烴基側鏈/N-�；鶄孺溔〈�1-芐基四氫異喹啉衍生物。通過GABA轉運蛋白(GAT-1)體外競爭性抑制結合實驗測試，結果顯示具有GAT-1抑制活性，活性明顯高于陽性對照(R)-3-哌啶甲酸。本發(fā)明化合物可進一步制備GAT-1抑制劑包括治療神經性或精神性疾病如癲癇，焦慮，慢性疼痛或失眠的藥物。 |
| 國際公布 |
