| 公開(公告)號 | CN1315806C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN02824060.X |
| 申請日期 | 2002.11.25 |
| 專利名稱 | 取代的2-氨基-環(huán)烷烴甲酰胺和它們作為半胱氨酸蛋白酶抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/42(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D215/40(2006.01)I;C07D215/48(2006.01)I;C07D215/54(2006.01)I;C07D215/60(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.4 US 60/336,750 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼·拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·加夫列爾;N·E·克勞斯;T·米爾德干;W·S·帕爾梅;D·B·史密斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-11-25 PCT/EP2002/013221 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物：其中R1為喹啉-8-基或-CO-Ra，其中Ra為1H-吲哚-2-基，1-甲基-1H-吲哚-2-基，1H-吲哚-5-基，喹啉-2-基，6-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基]-1H-吲哚-2-基，1-甲基-6-(2-吡啶-2-基-乙氧基)-1H-吲哚-2-基，或1-(2-羥基-乙基)-1H-吲哚-2-基，或者為下式的基團(tuán)：其中R選自R2為氫或C1-C7烷基；R3為氫或C1-C7烷基；R4為氫或C1-C7烷基；R5為氫，C1-C7烷基，C1-C8雜烷基，C3-C10環(huán)烷基，C3-C10環(huán)烷基-C1-C7烷基，C1-C7烷氧基-羰基-C1-C7烷基，芳基，芳基C1-C8烷基，雜芳基，或雜芳基-C1-C7烷基；R6為氫或C1-C8烷基；和n為1至3的整數(shù)；其中所述雜芳基是指5-12個環(huán)原子的至少包含一個芳香環(huán)的單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán)，其包含一個，兩個，或三個選自N，O，或S的環(huán)雜原子，其余的環(huán)原子是C，條件是雜芳基的連接點將在芳香環(huán)上；及其藥用鹽和/或藥用酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽和/或藥用酯，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如說明書和權(quán)利要求書中所定義。該化合物用于治療與半胱氨酸蛋白酶有關(guān)的疾病，例如骨質(zhì)疏松，骨關(guān)節(jié)炎，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，瘤轉(zhuǎn)移，腎小球腎炎，動脈粥樣硬化，心肌梗塞，心絞痛，不穩(wěn)定性心絞痛，中風(fēng)，斑破裂，短暫性缺血性發(fā)作，一時性黑矇，外周動脈阻塞性疾病，血管成形術(shù)和斯騰特固定模置入后的再狹窄，腹主動脈瘤形成，炎癥，自身免疫性疾病，瘧疾，眼底組織細(xì)胞病變和呼吸道疾病。 |
| 國際公布 | 2003-06-12 WO2003/048123 英 |
