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用作免疫調(diào)節(jié)劑和抗癌藥的鹵代雷公藤內(nèi)酯醇衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 美國泛華醫(yī)藥公司/D·戴;J·H·馬瑟
公開(公告)號 CN1753666A  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(專利)號 CN200480005153.X  
申請日期 2004.02.25  
專利名稱 用作免疫調(diào)節(jié)劑和抗癌藥的鹵代雷公藤內(nèi)酯醇衍生物  
主分類號 A61K31/34(2006.01)I  
分類號 A61K31/34(2006.01)I;C07D407/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.25 US 60/449,976;2004.2.24 US 10/786,663  
申請(專利權(quán))人 美國泛華醫(yī)藥公司  
發(fā)明(設計)人 D·戴;J·H·馬瑟  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-02-25 PCT/US2004/005612  
進入國家日期 2005.08.25  
專利代理機構(gòu) 北京紀凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程 偉  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物: 其中:CR1R2選自CHOH、C=O、CHF、CF2或C(CF3)OH; CR6和CR13選自CH、COH或CF; CR7R8、CR9R10和CR11R12選自CH2、CHOH、C=O、CHF或CF2;和 CR3R4R5選自CH3、CH2OH、C=O、COOH、CH2F、CHF2或CF3; 其中,在R1-R13中至少有一個包含氟; 在CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12和CR13中至多有兩個包含氟或氧; 并且,當CR1R2是CHOH時,CR3R4R5不是CH2F。  
摘要 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物,該化合物可用于免疫抑制和誘導細胞死亡(細胞凋亡)。在結(jié)構(gòu)式I中,CR1R2選自CHOH、C=O、CHF、CF2或C(CF3)OH;CR6和CR13選自CH、COH或CF;CR7R8、R9R10和CR11R12選自CH2、CHOH、C=O、CHF或CF2;CR3R4R5選自CH3、CH2OH、C=O、COOH、CH2F、CHF2或CF3;其中,在R1-R13中至少有一個包含氟;在CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12和CR13中至多有兩個包含氟或氧;另外,當CR1R2是CHOH時,CR3R4R5不是CH2F。  
國際公布 2004-09-10 WO2004/075853 英  
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