| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1252052C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99805744.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.05.10 |
| 專利名稱 | 用立體化學(xué)受控制造異構(gòu)體純的高度取代的氮雜環(huán)化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D207/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/12(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D291/04(2006.01)I;C07C381/10(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.5.13 DE 19821418.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·雷格林;T·海因里希;B·瓊科;J·安特爾;U·普雷斯喬夫 |
| 地址 | 德國(guó)漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1999-05-10 PCT/DE1999/001417 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2000.11.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃澤雄 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用立體化學(xué)法受控制備通式I的化合物及其酸加成鹽的方法 其中在環(huán)狀骨架第5-位的R1R2CH-基和在環(huán)狀骨架第3-位的羥基各相互處于反位，且其中在環(huán)狀骨架第4-位的取代基R4和在環(huán)狀骨架第3-位的羥基各互相處于順位， 且其中 n表示0或1， R1表示氫，C1-C6-烷基或必要時(shí)在苯環(huán)上一次至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基-C1-6-烷基， R2表示氫，或 R1和R2共同表示一個(gè)雙鍵連接的甲撐基，它可被C1-5-烷基或必要時(shí)在苯環(huán)上一次至三次被低級(jí)烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基-C1-5-烷基取代， R3表示氫，和 R4表示氫，低級(jí)烷基或必要時(shí)在苯環(huán)上一次或多次被低級(jí)烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷基，或 R3和R4共同表示一個(gè)C2-烷撐鏈或必要時(shí)含1至3個(gè)雙鍵的C3-6-烷撐鏈，它必要時(shí)可一次或兩次被低級(jí)烷基取代的C1-2-烷撐基橋接， R5表示氫，低級(jí)烷基，羥基，低級(jí)烷氧基或各在苯環(huán)上必要時(shí)一次至三次被低級(jí)烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷基，或表示苯基低級(jí)烷氧基，和 R6表示氫，和 R7表示氫，和 R8表示氫；氰基；必要時(shí)用以下物質(zhì)酯化的羧基：必要時(shí)含一至三個(gè)雙鍵的環(huán)脂族的或直鏈或支鏈型脂族C1-C6-烷醇，它必要時(shí)一至三次被鹵素或低級(jí)烷氧基取代，或必要時(shí)在苯環(huán)上一至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷醇；必要時(shí)在氮原子上一次被各必要時(shí)一次至三次被鹵素或低級(jí)烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基低級(jí)烷�；蛑辨湹幕蛑ф湹闹咀錍1-C6-烷�；�，或被必要時(shí)在苯環(huán)上一次至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷�；〈聂驶被�，或者在氮原子上一次或二次被各必要時(shí)一次至三次被鹵素或低級(jí)烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基低級(jí)烷基或直鏈的或支鏈的脂族C1-C6-烷基，或被必要時(shí)在苯環(huán)上一次至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷基取代的羰基氨基，或者在氮原子上用一個(gè)合適的氨基保護(hù)基團(tuán)取代的羰基氨基；必要時(shí)一重或四重不飽和的、帶有3-10個(gè)環(huán)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)的環(huán)體系，它的環(huán)碳原子能一次至三次被氮、氧和/或硫置換，且該環(huán)體系能一次至三次被低級(jí)烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基，羥基，鹵素或被低級(jí)烷撐鏈取代，此烷撐鏈與在環(huán)體系中相鄰碳原子相連的二個(gè)氧原子相連接，或 表示必要時(shí)含一個(gè)至三個(gè)雙鍵的直鏈或支鏈C1-12烷基，該烷基一次至三次被下列基團(tuán)取代，即鹵素；羥基；低級(jí)烷氧基；必要時(shí)用以下物質(zhì)酯化的羧基：必要時(shí)含一至三個(gè)雙鍵的環(huán)脂族的或直鏈或支鏈型脂族的C1-C6-烷醇，它必要時(shí)一至三次被鹵素或低級(jí)烷氧基取代，或必要時(shí)在苯環(huán)上一至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷醇；氰基；硫醇基；低級(jí)烷硫基；氨基；低級(jí)烷基氨基；必要時(shí)在氮原子上一次被各必要時(shí)一次至三次被鹵素或低級(jí)烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基低級(jí)烷�；蛘咧辨溁蛑ф湹闹咀錍1-C6-烷酰基，或被必要時(shí)在苯環(huán)上一次至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷�；〈聂驶被�，或者在氮原子上一次或二次被各必要時(shí)一次至三次被鹵素或低級(jí)烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基低級(jí)烷�；蛘咧辨溁蛑ф湹闹咀錍1-C6-烷�；虮槐匾獣r(shí)在苯環(huán)上一次至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鹵代烷氧基取代的苯基低級(jí)烷�；〈聂驶被�，或者在氮原子上用一個(gè)合適的氨基保護(hù)基團(tuán)取代的羰基氨基；一個(gè)必要時(shí)一重或多重不飽和的、帶有3-10個(gè)環(huán)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)環(huán)體系，它的環(huán)碳原子可一次至三次被氮、氧和/或硫置換，且該環(huán)體系可一次至三次被低級(jí)烷基、低級(jí)鹵代烷基、低級(jí)烷氧基、羥基、鹵素取代或被連接在兩個(gè)與環(huán)體系的相鄰碳原子結(jié)合的氧原子上的低級(jí)烷撐鏈取代，或 R5和R8也可共同與它們所結(jié)合其上的碳原子相連，形成一個(gè)必要時(shí)含有1至3個(gè)雙鍵的、帶有5至10個(gè)環(huán)碳原子的單環(huán)或雙環(huán)的環(huán)體系，該環(huán)體系未帶有取代基R5或R8的碳原子可一次至三次被硫，氧和/或氮置換，該環(huán)體系必要時(shí)可一次至三次被低級(jí)烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)鹵代烷氧基，羥基，鹵素取代，或被低級(jí)烷撐鏈取代，此烷撐鏈連接在兩個(gè)與環(huán)體系相鄰的碳原子相連的氧原子上，或 R6和R7也可共同形成一個(gè)鍵，和 R5和R8也可與它們結(jié)合其上的碳原子共同形成一個(gè)芳族的C6-環(huán)體系，該體系與2-4個(gè)另外的碳原子稠合(anellieren)成一個(gè)總共含8-10個(gè)環(huán)碳原子的、帶有總共3-5個(gè)雙鍵的雙環(huán)體系，其中未帶有取代基R5或R8的此C6-10-環(huán)體系的碳原子可一次至三次被硫、氧和/或氮置換，且其中此C6-10-環(huán)體系必要時(shí)一次至三次被低級(jí)烷基，低級(jí)鹵代烷基，低級(jí)烷氧基，低級(jí)鹵代烷氧基，羥基，鹵素取代或被低級(jí)烷撐鏈取代，此鏈連接在2個(gè)與環(huán)體系的相鄰碳原子相連的氧原子上， R9表示氫 |
| 摘要 | 本發(fā)明敘述了立體化學(xué)法受控制備通式(I)化合物的方法，式中取代基具有說(shuō)明書(shū)中指明的意義，以及敘述了此方法的中間產(chǎn)物和新的氮雜環(huán)化合物。 |
| 國(guó)際公布 | 1999-11-18 WO1999/058500 德 |
