18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn)
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公開(公告)號
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CN1255400C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(專利)號
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CN200410044899.3
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申請日期
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2004.05.28
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專利名稱
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18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn)
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主分類號
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C07D319/06(2006.01)I
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分類號
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C07D319/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蔣泉福;吳春英;陸春雄;陳正平;傅榕賡;張同興;李曉敏;王頌佩;朱鈞清;曹國憲;項(xiàng)景德
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地址
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214063江蘇省無錫市錢榮路20號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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無錫市大為專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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時(shí)旭丹
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項(xiàng)
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一種1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氫吡喃基-3-O-對甲苯磺酸基丙二醇標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn)，其特征是 (1)以甘油、苯甲醛為原料合成1，3-O-苯亞甲基丙三醇的工藝中，后處理時(shí)采用乙醚提取，有效除去過量的甘油；重結(jié)晶溶劑選擇用15～40％乙酸乙酯的石油醚溶液； (2)以1，3-O-苯亞甲基丙三醇，3，4-二氫吡喃和對甲苯磺酸吡啶為原料的1，3-O-苯亞甲基-2-O-四氫吡喃丙三醇的合成中，僅使用乙醇重結(jié)晶； (3)以2-O-四氫吡喃丙三醇和對甲苯磺酰氯為原料的2-O-四氫吡喃-1，3-O-二對甲苯磺酸基丙三醇的合成中，采用二氯甲烷為溶劑，加入三乙胺中和反應(yīng)產(chǎn)生的氯化氫； (4)以2-O-四氫吡喃-1，3-O-二對甲苯磺酸基丙三醇，2-硝基咪唑和碳酸銫為原料的1-(2’-硝基-1’-咪唑基)-2-O-四氫吡喃基-3-O-對甲苯磺酸基丙二醇的合成中，產(chǎn)品純化時(shí)采用過硅膠柱，洗脫劑為乙酸乙酯∶石油醚/7∶3純化。
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摘要
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18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法的改進(jìn)，述及氟標(biāo)記前體化合物的合成。本發(fā)明對文獻(xiàn)報(bào)道的18F-FMISO標(biāo)記前體合成方法進(jìn)行改進(jìn)，對各步反應(yīng)中間產(chǎn)物的純化處理，純化條件和所用試劑均作了較多的有益改進(jìn)，使工藝更合理、更完善。
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國際公布
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