公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN1774421A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2006.05.17
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200480010075.2
|
申請(qǐng)日期
|
2004.03.31
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
制備5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R)-4-羥基-6-氧代-四氫-吡喃-2-基)乙基]-2-異丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺的方法
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D207/327(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D207/327(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2003.4.14 US 60/462,613
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
J·D·尼爾森;M·G·潘門(mén)特
|
地址
|
美國(guó)新澤西州
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2004-03-31 PCT/IB2004/001120
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2005.10.14
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
唐曉峰
|
國(guó)省代碼
|
美國(guó);US
|
主權(quán)項(xiàng)
|
一種式(I)之化合物的制備方法 包括: (a)任選在路易斯酸存在下于溶劑中使式(II)之化合物與接觸,其中M為SiCl3、SiMe3、B(OH)2、CuLi、MgBr、ZnBr、InBr、SnR3,其中R3為(C1-C6)烷基,得到式(III)之化合物: (b)式(III)之化合物在堿存在下使用其中X為Cl、Br、I或而R為H、(C1-C6)烷基或苯基,或丙烯;罨サ韧,轉(zhuǎn)化成式(IV)之丙烯酰酯; (c)在溶劑內(nèi)使丙烯酰酯(IV)與催化劑接觸以得到5,6-二氫吡喃-2-酮V; (d)通過(guò)烯丙基或芐基醇的面選擇性1,4-加成轉(zhuǎn)化式(V)之化合物為式(VI)之化合物; R′=芐基,烯丙基 及 (e)通過(guò)氫解除去式(VI)之化合物內(nèi)的烯丙基或芐基部分以得到式I之化合物,
|
摘要
|
本發(fā)明說(shuō)明一種制備5-(4-氟苯基)-1-[2-((2R,4R)-4-羥基-6-氧代-四氫-吡喃-2-基)-乙基]-2-異丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸苯基酰胺(I)(一種在合成阿托伐他汀鈣時(shí)的主要中間體)的方法。
|
國(guó)際公布
|
2004-10-21 WO2004/089894 英
|